[发明专利]制备用于缓释的、具有改善的可分散性和可注射性的微球的方法

权利要求书

1.制备缓释微球的方法，所述方法通过含有生物可降解聚合物、 药物和溶剂的溶液、悬液或乳液的喷雾干燥来获得喷雾干燥的微球， 特征在于所述方法包括：在含有浓度范围重量体积比为0.05-10％的聚 乙烯醇的水溶液中分散所述喷雾干燥的微球5分钟或更长时间，以除 去残余溶剂并提高所述微球的分散性；和回收、清洗并冷冻干燥所得 微球，

其中在分散于含聚乙烯醇的水溶液中时，聚乙烯醇以重量计0.02％ 到1.0％的量被包衣在所述缓释微球上，

其中所述生物可降解聚合物是聚交酯或丙交酯/乙交酯共聚物，并 且

其中所述药物选自亮丙瑞林、牛血清白蛋白和奥曲肽。

2.依据权利要求1所述的方法，其中在分散于含聚乙烯醇的水溶 液中时，所述缓释微球中的所述残余溶剂被额外除去20％以上。

3.加载药物的缓释微球，其通过下述制备：将含有生物可降解聚 合物、药物和溶剂的溶液、悬液或乳液喷雾为液滴并干燥所述液滴以 除去所述溶剂并获得喷雾干燥的微球，特征在于在含有浓度范围重量 体积比为0.05-10％聚乙烯醇的水溶液中分散所述喷雾干燥的微球5分 钟或更长时间，以便以重量计0.02％到1.0％的量将聚乙烯醇包衣在所 述微球上，

其中所述生物可降解聚合物是聚交酯或丙交酯/乙交酯共聚物，并 且

其中所述药物选自亮丙瑞林、牛血清白蛋白和奥曲肽。