[发明专利]用于治疗前列腺癌和与雄激素受体相关的疾病的雄激素受体调节剂有效
申请号: | 200780019654.7 | 申请日: | 2007-03-27 |
公开(公告)号: | CN101454002A | 公开(公告)日: | 2009-06-10 |
发明(设计)人: | 迈克尔·E·琼;查尔斯·L·索耶斯;塞梅蒂·乌克;克里斯·特兰;约翰·旺维帕特 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会 |
主分类号: | A61K31/4166 | 分类号: | A61K31/4166;A61K31/4178;A61K31/4439;C07D233/86;C07D401/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 宋 莉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 前列腺癌 激素 受体 相关 疾病 调节剂 | ||
1.具有如下结构的化合物:
或其可药用盐。
2.药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1的化合物或其可药用盐,以及可药用载体。
3.药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1的化合物或其可药用盐,以及可药用稀释剂。
4.药物组合物,包含治疗有效量的权利要求1的化合物或其可药用盐,以及可药用助剂。
5.权利要求2-4任一项的药物组合物,其中所述化合物是
或其可药用盐。
6.权利要求2-4任一项的药物组合物,其中所述化合物是
或其可药用盐。
7.权利要求2-4任一项的药物组合物,其中该药物组合物为通过静脉注射给药、通过注射到组织给药、腹膜内给药、口服给药、或鼻内给药的形式。
8.权利要求2-4任一项的药物组合物,其中该药物组合物为溶液、分散体、粉末、胶囊、片剂、或丸剂的形式。
9.权利要求8的药物组合物,其中所述分散体为悬浮液。
10.权利要求8的药物组合物,其中该药物组合物为胶囊。
11.权利要求10的药物组合物,其中该药物组合物为延时释放胶囊。
12.权利要求8的药物组合物,其中该药物组合物为片剂。
13.权利要求12的药物组合物,其中该药物组合物为延时释放片剂。
14.权利要求8的药物组合物,其中该药物组合物为丸剂。
15.权利要求14的药物组合物,其中该药物组合物为延时释放丸剂。
16.权利要求2-4任一项的药物组合物,包含二甲亚砜和磷酸盐缓冲盐水溶液的溶液。
17.权利要求2-4任一项的药物组合物,包含聚乙二醇。
18.权利要求2-4任一项的药物组合物,其中所述化合物浓度是1.5mg/mL。
19.权利要求2-4任一项的药物组合物,包含二甲亚砜、羧甲纤维素、聚山梨酯和水的溶液。
20.权利要求1的化合物或其可药用盐在制造用于治疗前列腺癌的药物组合物中的用途。
21.权利要求20的用途,其中权利要求1的化合物或其可药用盐以0.01mg/kg体重/天至500mg/kg体重/天的剂量给药。
22.权利要求20的用途,其中权利要求1的化合物或其可药用盐以0.1mg/kg体重/天至200mg/kg体重/天的剂量给药。
23.权利要求20的用途,其中权利要求1的化合物或其可药用盐以1mg/kg体重/天至50mg/kg体重/天的剂量给药。
24.权利要求20的用途,其中权利要求1的化合物或其可药用盐以10mg/kg体重/天的剂量给药。
25.下式所示的化合物或其可药用盐在制造用于治疗前列腺癌的药物组合物中的用途
26.权利要求20-25中任一项的用途,其中该前列腺癌是激素敏感的前列腺癌或激素难治的前列腺癌。
27.具有如下结构的化合物:
28.具有如下结构的化合物的可药用盐:
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