[发明专利]二芳基硫代乙内酰脲化合物

权利要求书

1.具有下式的化合物

其中R₁和R₂独立地是甲基或，与它们所连接的碳一起形成4至5个碳原 子的环烷基，

其中R₃选自氰基烷基，和

其中R₄是氢或氟，

或者

[NC56]

2.权利要求1的化合物，具有下式

[NC56]

3.权利要求1的化合物，具有下式

[NC57]

4.药物组合物，包含治疗有效量根据权利要求1-3中任一项的化合物或 其可药用盐，和可药用载体或稀释剂。

5.权利要求4的药物组合物在制造用于治疗过度增生病症的药物中的用 途。

6.权利要求5的用途，其中组合物具有选自溶液、分散体、悬浮液、粉 末、胶囊、片剂、和丸剂的形式。

7.权利要求5的用途，其中组合物具有选自延时释放胶囊、延时释放片 剂和延时释放丸剂的形式。

8.权利要求5的用途，其中所述药物通过静脉内注射、通过注入组织、 腹膜内、口服、或鼻内给药。

9.权利要求5的用途，其中所述药物以0.001mg/kg体重/天至100mg/kg 体重/天的化合物剂量给药。

10.权利要求5的用途，其中所述药物以0.01mg/kg体重/天至100mg/kg 体重/天的化合物剂量给药。

11.权利要求5的用途，其中所述药物以0.1mg/kg体重/天至10mg/kg体重 /天的化合物剂量给药。

12.权利要求5的用途，其中所述药物以1mg/kg体重/天的化合物剂量给 药。

13.权利要求4的药物组合物在制造用于治疗前列腺癌的药物中的用途。

14.权利要求13的用途，其中药物组合物干扰前列腺特异性抗原mRNA 的转录。

15.权利要求13的用途，其中药物组合物防止雄激素受体蛋白质的核易 位。

16.权利要求13的用途，其中药物组合物使雄激素受体蛋白质不稳定。

17.权利要求13的用途，其中组合物以口服给药。

18.权利要求13的用途，其中组合物具有选自胶囊、片剂和丸剂的形式。

19.权利要求13的用途，其中化合物选自NC56、NC57、这些中任一种 的可药用盐、和其组合，

20.合成权利要求2的化合物[NC56]的方法，包括

将N，N-二甲基4-[4-(1-氰基环丁基氨基)苯基]丁酰胺、4-异硫代氰酸基-2- 三氟甲基苄腈和DMF混合和在回流下加热以形成第一混合物；

将醇和酸加入该第一混合物以形成第二混合物；

回流该第二混合物；

冷却该第二混合物；

将该第二混合物与水混合和提取有机层；

从该有机层中分离该化合物。

21.合成权利要求3的化合物[NC57]的方法，包括

将DMSO、二氯甲烷和草酰氯混合以形成第一混合物，

将4-(4-(7-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4] 辛烷-5-基)苯基)丁酰胺加入该第一混合物以形成第二混合物；

将三乙胺加入该第二混合物以形成第三混合物；

加温该第三混合物和用含水NH₄Cl猝灭以形成第四混合物；

从该第四混合物中提取有机层；

从该有机层中分离该化合物。