[发明专利]作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的赖氨酸相关衍生物无效
申请号: | 200780020339.6 | 申请日: | 2007-05-30 |
公开(公告)号: | CN101460454A | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | T·H·M·琼克斯;I·迪里恩克;S·J·拉斯特;H·德科克 | 申请(专利权)人: | 泰博特克药品有限公司 |
主分类号: | C07C311/37 | 分类号: | C07C311/37;C07C311/40;A61K31/18;A61K31/197 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;黄可峻 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 hiv 天冬 氨酰基 蛋白酶 抑制剂 赖氨酸 相关 衍生物 | ||
1.式(I)化合物:
并且当式I化合物包括氨基时,其药学上可接受的铵盐,
其中n为3或4,
其中X为H并且Y为被氮取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基,
或者其中X和Y相同并且分别为被氮取代的1-6个碳原子的直链或 支链烷基,
其中R1选自1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、 在其环烷基部分具有3-6个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳原子的 环烷基烷基,
其中R2选自H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷 基、3-6个碳原子的环烷基和式R2A-CO-基团,R2A选自1-6个碳原子的 直链或支链烷基、具有3-6个碳原子的环烷基、在其环烷基部分具有3-6 个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳原子的环烷基烷基、1-6个碳原子 的烷氧基、四氢-3-呋喃氧基、-CH2OH、-CF3、-CH2CF3、-CH2CH2CF3、 吡咯烷基、哌啶基、4-吗啉基、CH3O2C-、CH3O2CCH2-、乙酰基-OCH2CH2-、 HO2CCH2-、3-羟苯基、4-羟苯基、4-CH3OC6H4CH2-、CH3NH-、(CH3)2N-、 (CH3CH2)2N-、(CH3CH2CH2)2N-、HOCH2CH2NH-、CH3OCH2O-、 CH3OCH2CH2O-、C6H5CH2O-、2-吡咯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶 基、2-吡嗪基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉 基、2-喹喔啉基、下式的苯基:
选自下组的皮考林基:
和
选自下组的皮考林氧基:
和
选自下组的取代吡啶基:
和
选自下组的基团:
和
其中X′和Y′,相同或不同,选自H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳 原子的支链烷基、3-6个碳原子的环烷基、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、 -NR4R5、-NHCOR4、-OR4、-SR4、-COOR4、-COR4和-CH2OH,
其中R4和R5,相同或不同,选自H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6 个碳原子的支链烷基、3-6个碳原子的环烷基,
其中R3选自
式IV的二苯甲基
式V的萘-1-CH2-基
式VI的萘-2-CH2-基
式VII的联苯基甲基
和式VIII的(蒽-9-基)甲基
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