[发明专利]新的二芳基胺无效

专利信息
申请号: 200780020489.7 申请日: 2007-04-02
公开(公告)号: CN101460478A 公开(公告)日: 2009-06-17
发明(设计)人: R·格拉瑟尔;D·卡卡齐;C·斯庞克;I-T·弗拉内希奇;T·J·特罗克斯勒 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/55;A61P25/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 二芳基胺
【权利要求书】:

1.式(I)定义的化合物及其可药用前药、盐、溶剂合物、水合物和 N-氧化物

其中

(i)X1、X2、X3和X4独立地选自CR1、CO、N、NR2、O和S,

(ii)R1和R2独立地选自H、烷基、取代的烷基、苄基、取代的 苄基、苯基和取代的苯基,或者R1和R2与它们相连的原子一起形成烃环、 取代的烃环、杂环或取代的杂环,

(iii)Y代表CH或CR3或N

(iv)V代表CH、CR4或N

(v)Q代表CH、CR5或N

(vi)W代表CH、CR6或N,且

(vii)R3、R4、R5和R6独立地选自OH、卤素、烷基、三氟烷基、 烷氧基、三氟烷氧基和CN。

2.根据权利要求1的化合物,其中Y是CH或CCl。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中Q是CH或N。

4.根据权利要求1至3的任意一项的化合物,其中W是CH。

5.根据以上权利要求的任意一项的化合物,其中V是CCl或 CCH3

6.根据以上权利要求的任意一项的化合物,其中X1、X2、X3和X4各部分之中一个是N、另一个是NR2、再一个是CR1、剩下的一个是 CH或N。

7.根据以上权利要求的任意一项的化合物,其中X1是N。

8.根据以上权利要求的任意一项的化合物,其中X4是NR2

9.根据以上权利要求的任意一项的化合物,其中X3是CR1

10.根据以上权利要求的任意一项的化合物,其中X2是CR1或N。

11.根据以上权利要求的任意一项的化合物,其中X1是N, X2是CH,X3是CH或CCH3,X4是NR2且其中R2是C1至C4烷基, 并且任选地,R1和R2与它们相连的原子一起形成六元环。

12.根据以上权利要求的任意一项的化合物,其中化合物选 自:

其中R7是烷基或芳基。

13.根据权利要求1至12的任意一项的化合物,其中化合物 是游离碱或可药用酸加成盐形式。

14.用于制备根据以上权利要求的任意一项的化合物的方法, 其中该方法包括步骤(A):

15.根据权利要求14的方法,其中在该方法中加入Na2CO3、 甲醇和惰性溶剂,更优选使用苯。

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