[发明专利]新的二芳基胺

说明书

本发明涉及新化合物、其制备、其作为药物的用途以及包含其的药物 组合物。

WO2005/079802描述了联吡啶基酰胺及其作为代谢型谷氨酸受体-5 调节剂的用途。所述化合物显示了重要特性，但也具有缺点。因此，需要 提供具有代谢型谷氨酸受体-5调节剂特性的其他化合物。

在第一方面，本发明涉及式(I)化合物及其可药用前药、盐、溶剂合物、 水合物和N-氧化物

其中

(i)X₁、X₂、X₃和X₄独立地选自CR¹、CO、N、NR²、O和S，

(ii)R¹和R²独立地选自H、烷基、取代的烷基、苄基、取代的苄基、 苯基和取代的苯基，或者R₁和R₂与它们相连的原子一起形成烃环、取代 的烃环、杂环或取代的杂环，

(iii)Y代表CH或CR³或N

(iv)V代表CH、CR⁴或N

(v)Q代表CH、CR⁵或N

(vi)W代表CH、CR⁶或N，且

(vii)R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地选自OH、卤素、烷基、三氟烷基、烷 氧基、三氟烷氧基和CN。

更明确地，本发明涉及式(I)的新化合物及其可药用前药、盐、溶剂合 物、水合物和N-氧化物

其中

(i)五元环含有6个π-电子，条件是C原子和X₁、X₂、X₃、X₄部分之 中的三个各向五元环的6个π-电子贡献1个π-电子，X₁、X₂、X₃、X₄之中 的一个部分向五元环的6个π-电子贡献2个π-电子，

(ii)X₁、X₂、X₃和X₄独立地选自CR¹、CO、N、NR²、O和S，

(iii)R¹和R²独立地选自H、烷基、取代的烷基、苄基、取代的苄基、 苯基和取代的苯基、或者R₁和R₂与它们相连的原子一起形成烃环、取代 的烃环、杂环或取代的杂环，

(iv)Y代表CH或CR³或N

(v)V代表CH、CR⁴或N

(vi)Q代表CH、CR⁵或N

(vii)W代表CH、CR⁶或N，且

(viii)R³、R⁴、R⁵和R⁶独立地选自OH、卤素、烷基、三氟烷基、烷 氧基、三氟烷氧基和CN。

以下信息涉及以上定义的两个方面(本发明的第一和第二方面)。相应 地，一些式(I)的化合物可以以两种或多种互变异构的形式存在。技术人员 可识别的是：本发明化合物存在的具体互变异构形式和/或不同互变异构形 式的比例可根据所述化合物所处的条件而变化。所有这些互变异构形式及 其混合物均属于本发明。

式(I)的化合物以游离或酸加成盐的形式存在。在本说明书中，除非另 有说明，用语如“式(I)的化合物”应理解为包括任何形式的这些化合物， 例如游离碱或酸加成盐形式。也包括不适于药用但可应用于例如游离的式 (I)的化合物的分离或纯化的盐，如苦味酸盐或高氯酸盐。对治疗用途，仅 应用并因此优选可药用盐或游离化合物(酌情以药物制剂的形式)。

在本说明书中，如果没有给出其他特别的定义，则应用以下定义：