[发明专利]有机化合物无效

专利信息
申请号: 200780020593.6 申请日: 2007-06-06
公开(公告)号: CN101460058A 公开(公告)日: 2009-06-17
发明(设计)人: L·P·文诺格勒;P·李 申请(专利权)人: 细胞内治疗公司
主分类号: A01N43/90 分类号: A01N43/90;A61K31/519
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 有机化合物
【权利要求书】:

1.游离形式、盐形式或前体药物形式的2-(任选地杂)芳基甲基-3-(任选地杂)芳基氨基-[2H]-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮。

2.根据权利要求1所述的化合物,其是游离形式、盐形式或前体药物形式的式I的化合物:

式I

(i)R1是H或烃基;

(ii)R2是H、烃基、环烃基、卤代烃基、烃基氨基烃基、羟基烃基、芳基烃基、杂芳基烃基或烃氧基芳基烃基;

(iii)R3是杂芳基甲基或式A的被取代的苄基

式A

其中R8、R9、R11和R12独立地是H或卤素;R10是卤素、烃基、环烃基、卤代烃基、芳基、杂芳基、芳基羰基或杂芳基羰基、烃氧基羰基、氨基羰基;

(iv)R4是芳基或杂芳基;和

(v)R5是H、烃基、环烃基、杂芳基、芳基、对-苄基芳基;

其中“烃”或“烃基”是指C1-6烃基,“环烃基”是指C3-6环烃基。

3.根据权利要求2所述的化合物,其是游离形式、盐形式或前体药物形式的式II的化合物:

式II

其中

R1是甲基;

R2是H、烃基、环烃基、杂芳基、芳基、卤代烃基、烃基氨基烃基、羟基烃基、芳基烃基或烃氧基芳基烃基;

R4是苯基;

R5是H;和

R10是苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻二唑基、卤代烃基、烃基磺酰基、噁二唑基、氨基羰基或三唑基;

其中“烃”或“烃基”是指C1-6烃基。

4.化合物,其选自

a.2-(联苯-4-基甲基)-7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

b.2-(联苯-4-基甲基)-7-(4-甲氧基苄基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

c.2-(联苯-4-基甲基)-3-((联苯-4-基甲基)(苯基)氨基)-7-(4-甲氧基苄基)-5-甲基-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

d.7-(4-甲氧基苄基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(三氟甲基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

e.7-(4-甲氧基苄基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

f.5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

g.7-环戊基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

h.3-(环戊基(苯基)氨基)-5-甲基-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

i.7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

j.7-环己基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

k.5-甲基-7-新戊基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

l.(S)-5-甲基-7-(2-甲基丁基)-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

m.5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

n.(R)-7-(3-羟基-2-甲基丙基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

o.7-(2-(二甲氨基)乙基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

p.2-(4-(1H-吡唑-1-基)苄基)-7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

q.2-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苄基)-7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

r.4-((7-异丁基-5-甲基-4,6-二氧代-3-(苯基氨基)-4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-d]嘧啶-2-基)甲基)苯甲酰胺

s.7-异丁基-5-甲基-2-(4-(甲基磺酰基)苄基)-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

t.7-异丁基-5-甲基-2-(4-(5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)苄基)-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

u.2-(4-(5-氟嘧啶-2-基)苄基)-7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

v.5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-7-((四氢呋喃-2-基)甲基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

w.5-甲基-7-新戊基-3-(苯基氨基)-2-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

x.3-(4-氟苄基氨基)-7-异丁基-5-甲基-2-(4-(三氟甲基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮

其是游离形式或药学上可接受的盐形式。

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