[发明专利]有机化合物无效
申请号: | 200780020593.6 | 申请日: | 2007-06-06 |
公开(公告)号: | CN101460058A | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | L·P·文诺格勒;P·李 | 申请(专利权)人: | 细胞内治疗公司 |
主分类号: | A01N43/90 | 分类号: | A01N43/90;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;贾士聪 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 有机化合物 | ||
1.游离形式、盐形式或前体药物形式的2-(任选地杂)芳基甲基-3-(任选地杂)芳基氨基-[2H]-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮。
2.根据权利要求1所述的化合物,其是游离形式、盐形式或前体药物形式的式I的化合物:
式I
(i)R1是H或烃基;
(ii)R2是H、烃基、环烃基、卤代烃基、烃基氨基烃基、羟基烃基、芳基烃基、杂芳基烃基或烃氧基芳基烃基;
(iii)R3是杂芳基甲基或式A的被取代的苄基
式A
其中R8、R9、R11和R12独立地是H或卤素;R10是卤素、烃基、环烃基、卤代烃基、芳基、杂芳基、芳基羰基或杂芳基羰基、烃氧基羰基、氨基羰基;
(iv)R4是芳基或杂芳基;和
(v)R5是H、烃基、环烃基、杂芳基、芳基、对-苄基芳基;
其中“烃”或“烃基”是指C1-6烃基,“环烃基”是指C3-6环烃基。
3.根据权利要求2所述的化合物,其是游离形式、盐形式或前体药物形式的式II的化合物:
式II
其中
R1是甲基;
R2是H、烃基、环烃基、杂芳基、芳基、卤代烃基、烃基氨基烃基、羟基烃基、芳基烃基或烃氧基芳基烃基;
R4是苯基;
R5是H;和
R10是苯基、吡啶基、嘧啶基、吡唑基、噻二唑基、卤代烃基、烃基磺酰基、噁二唑基、氨基羰基或三唑基;
其中“烃”或“烃基”是指C1-6烃基。
4.化合物,其选自
a.2-(联苯-4-基甲基)-7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
b.2-(联苯-4-基甲基)-7-(4-甲氧基苄基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
c.2-(联苯-4-基甲基)-3-((联苯-4-基甲基)(苯基)氨基)-7-(4-甲氧基苄基)-5-甲基-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
d.7-(4-甲氧基苄基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(三氟甲基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
e.7-(4-甲氧基苄基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
f.5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
g.7-环戊基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
h.3-(环戊基(苯基)氨基)-5-甲基-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
i.7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
j.7-环己基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
k.5-甲基-7-新戊基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
l.(S)-5-甲基-7-(2-甲基丁基)-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
m.5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-7-(2,2,2-三氟乙基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
n.(R)-7-(3-羟基-2-甲基丙基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
o.7-(2-(二甲氨基)乙基)-5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
p.2-(4-(1H-吡唑-1-基)苄基)-7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
q.2-(4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苄基)-7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
r.4-((7-异丁基-5-甲基-4,6-二氧代-3-(苯基氨基)-4,5,6,7-四氢吡唑并[3,4-d]嘧啶-2-基)甲基)苯甲酰胺
s.7-异丁基-5-甲基-2-(4-(甲基磺酰基)苄基)-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
t.7-异丁基-5-甲基-2-(4-(5-甲基-1,2,4-噁二唑-3-基)苄基)-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
u.2-(4-(5-氟嘧啶-2-基)苄基)-7-异丁基-5-甲基-3-(苯基氨基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
v.5-甲基-3-(苯基氨基)-2-(4-(吡啶-2-基)苄基)-7-((四氢呋喃-2-基)甲基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
w.5-甲基-7-新戊基-3-(苯基氨基)-2-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
x.3-(4-氟苄基氨基)-7-异丁基-5-甲基-2-(4-(三氟甲基)苄基)-2H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮
其是游离形式或药学上可接受的盐形式。
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