[发明专利]双官能化多糖无效

专利信息
申请号: 200780020979.7 申请日: 2007-04-06
公开(公告)号: CN101460523A 公开(公告)日: 2009-06-17
发明(设计)人: G·苏拉;R·苏拉;O·苏拉 申请(专利权)人: 阿道恰公司
主分类号: C08B37/00 分类号: C08B37/00;C08B15/06;C08B37/02;C08B37/04;C08B37/08;C08B37/14;A61K47/36
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 邓 毅
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 官能 多糖
【权利要求书】:

1.由至少一个咪唑基原子团Im和至少一个疏水基团Hy双官能 化的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,所述原子团和所述基团各自是相同 和/或不同的,且通过一个或多个连接臂R、Ri或Rh和官能团F、Fi 或Fh接枝或键合到葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征在于,

·R表示连接臂,其由化学键或包含1至18个碳原子的链构成, 所述链任选支化和/或不饱和的包含一个或多个杂原子,例如O、N和/ 或S,

当所述连接臂带有咪唑基原子团时,R表示Ri,且当所述 连接臂带有疏水基团时,R表示Rh,Ri和Rh相同或不同,

·F表示选自下列的官能团:酯,硫酯,酰胺,碳酸酯,氨基 甲酸酯,醚,硫醚或胺官能团,

当所述官能团带有咪唑基原子团时,F表示Fi,且当所述官 能团带有疏水基团时,F表示Fh,Fi和Fh相同或不同,

·Im表示下式的咪唑基原子团,任选在碳之一上被C1至C4烷基 (Alky)取代,

·Hy表示选自下列基团的疏水基团:

·直链或支化C8至C30烷基,任选不饱和的和/或包含一个或 多个杂原子,例如O、N或S,

·直链或支化C8至C30烷基芳基或芳基烷基,任选不饱和的和 /或任选包含杂原子,

·C8至C30多环,任选不饱和的,

当所述葡聚糖和/或葡聚糖衍生物为溶液时其是两亲的。

2.根据权利要求1的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征在于, 所述的葡聚糖衍生物选自羧基化衍生物。

3.根据权利要求2的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征在于,葡 聚糖的羧基化衍生物选自羧甲基葡聚糖和琥珀酸酐与葡聚糖之间的反 应产物。

4.根据权利要求1的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征在于,它 符合通式I:

式I

n在1-3,

i表示咪唑基原子团相对于单糖单元的摩尔分数,其在0.1- 0.9,

h表示疏水基团相对于单糖单元的摩尔分数,其在0.01-0.5。

5.根据权利要求1的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征在于,它 符合通式II:

式II

n在1-3,

i表示咪唑基原子团相对于单糖单元的摩尔分数,其在0-0.9,

k表示疏水基团相对于单糖单元的摩尔分数,其在0.01-0.5。

6.根据前述权利要求任一项的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征 在于,当Ri基团不是键时,其选自下列基团:

R2选自包含1至18个碳原子的烷基原子团。

7.根据前述权利要求任一项的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征 在于,Ri基团是键。

8.根据前述权利要求任一项的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征 在于,当Rh基团不是键时,其选自下列基团:

9.根据前述权利要求任一项的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特征 在于,Rh基团是键。

10.根据前述权利要求任一项的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特 征在于,Ri基团选自下列基团:

R2选自包含1至18个碳原子的烷基原子团,

且Rh基团是键。

11.根据权利要求1至4或6至8任一项的葡聚糖和/或葡聚糖衍 生物,其特征在于,咪唑-Ri基团选自组氨酸酯,组氨醇,组氨酰胺 或组胺。

12.根据前述权利要求任一项的葡聚糖和/或葡聚糖衍生物,其特 征在于,Hy选自脂肪酸,脂肪醇,脂肪胺,胆固醇衍生物,包括胆酸, 酚类,包括α-生育酚,和疏水氨基酸。

13.药物组合物,其包含根据权利要求1-12任一项的多糖之一和 至少一种活性成分。

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