[发明专利]用作髓过氧化物酶抑制剂的2-硫代黄嘌呤衍生物无效
申请号: | 200780020990.3 | 申请日: | 2007-06-04 |
公开(公告)号: | CN101460498A | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | 安娜-卡林·蒂登 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D473/22 | 分类号: | C07D473/22;A61K31/522;A61P11/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉;封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 过氧化物 抑制剂 黄嘌呤 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药用盐、溶剂化物或其盐的溶剂化物,
R1选自C1-C6烷基,以及所述C1-C6烷基被C1-C6烷氧基取代;
以及所述C1-C6烷基或所述C1-C6烷氧基中至少一个是支化的。
2.权利要求1的化合物,其中R1定义中的C1-C6烷基表示C2-4烷基。
3.权利要求1或权利要求2的化合物,其中所述烷基选自异丁基、乙基和丙基。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中所述烷基被C1-3烷氧基取代。
5.权利要求1-3中任一项的化合物,其中所述烷基被C1-烷氧基取代。
6.权利要求1-3中任一项的化合物,其中所述烷基被C2-烷氧基取代。
7.权利要求1-3中任一项的化合物,其中所述烷基被丙氧基或异丙氧基取代。
8.一种化合物或其药用盐、溶剂化物或其盐的溶剂化物,所述化合物为:
3-(2-乙氧基-2-甲基丙基)-2-硫代黄嘌呤;
3-(2-丙氧基-2-甲基丙基)-2-硫代黄嘌呤;
3-(2-甲氧基-2-甲基丙基)-2-硫代黄嘌呤;
3-(2-异丙氧基乙基)-2-硫代黄嘌呤;
3-(2-乙氧基丙基)-2-硫代黄嘌呤;
3-(2S-乙氧基丙基)-2-硫代黄嘌呤;
3-(2R-乙氧基丙基)-2-硫代黄嘌呤。
9.权利要求1-8中任一项的化合物,或其药用盐,其用作药物。
10.一种药物组合物,其包含权利要求1-8中任一项的化合物或其药用盐,任选混合有药用辅料、稀释剂或载体。
11.治疗对酶MPO的抑制是有益的疾病或病症或者降低所述疾病或病症的危险的方法,包括将治疗有效量的如权利要求1-8中任一项所定义的化合物或其药用盐给药于患有所述疾病或病症或面临所述疾病或病症危险的人。
12.治疗炎性疾病或降低所述疾病危险的方法,包括将治疗有效量的如权利要求1-8中任一项所定义的化合物或其药用盐给药于患有所述疾病或面临所述疾病危险的人。
13.权利要求12的方法,其中所述炎性疾病为神经炎性疾病。
14.权利要求13的方法,其中所述神经炎性疾病为多发性硬化。
15.权利要求13的方法,其中所述神经炎性疾病为帕金森病。
16.权利要求11的方法,其中所述疾病或病症为心脑血管动脉粥样硬化疾病、外周动脉疾病、心力衰竭或呼吸系统疾病。
17.权利要求16的方法,其中所述疾病或病症为动脉粥样硬化。
18.权利要求16的方法,其中所述疾病或病症为慢性阻塞性肺病(COPD)。
19.权利要求16的方法,其中所述疾病或病症为支气管炎,包括传染性支气管炎和嗜酸性支气管炎;肺气肿;支气管扩张或囊性纤维化。
20.治疗中风或降低所述疾病危险的方法,包括将治疗有效量的如权利要求1-8中任一项所定义的化合物或其药用盐给药于患有所述疾病或面临所述疾病危险的人。
21.如权利要求1-8中任一项所定义的化合物或其药用盐在制备用于治疗或预防对酶MPO的抑制是有益的疾病或病症的药物中的用途。
22.如权利要求1-8中任一项所定义的化合物或其药用盐在制备用于治疗或预防炎性疾病的药物中的用途。
23.权利要求22的用途,其中所述炎性疾病为神经炎性疾病。
24.权利要求23的用途,其中所述神经炎性疾病为多发性硬化。
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