[发明专利]6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形无效
申请号: | 200780021279.X | 申请日: | 2007-06-08 |
公开(公告)号: | CN101466701A | 公开(公告)日: | 2009-06-24 |
发明(设计)人: | J·J·比克斯勒;J·K·梁 | 申请(专利权)人: | 惠氏公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/496;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲氧基 喹啉 哌啶 哌嗪 晶形 | ||
1.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形A),其X射线粉末衍射图谱包含以2θ(°)表示的特征峰:在约9.6和约13.1处,并且具有特征为在约196℃处的一个吸热峰的DSC热分析图。
2.如权利要求1所述的晶形,其还包含以2θ(°)表示的在约22.6处的特征峰。
3.如权利要求2所述的晶形,其还包含以2θ(°)表示的在约24.0处的特征峰。
4.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形A),其X射线粉末衍射图谱包含至少3个以2θ表示的特征峰,其位置选自:约9.6,约13.1,约22.6,约24.0,约19.5以及约20.3,并且具有特征为在约196℃处的一个吸热峰的DSC热分析图。
5.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形A),其X射线粉末衍射图谱基本上如图1所示。
6.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形A),其具有特征为在约196℃处的一个吸热峰的DSC热分析图。
7.如权利要求6所述的晶形,其DSC热分析图基本上如图6中所示。
8.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形B),其X射线粉末衍射图谱包含以2θ(°)表示的特征峰:在约9.0和约15.9处。
9.如权利要求8所述的晶形,其还包含以2θ(°)表示的在约22.4处的特征峰。
10.如权利要求9所述的晶形,其还包含以2θ(°)表示的在约25.2处的特征峰。
11.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形B),其X射线粉末衍射图谱包含以2θ(°)表示的在约9.0处的特征峰,以及至少3个以2θ表示的特征峰,其位置选自:约12.6,约13.4,约15.9,约22.4以及约25.2。
12.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形B),其X射线粉末衍射图谱基本上如图2所示。
13.如权利要求12所述的晶形,其DSC热分析图基本上如图6所示。
14.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形C),其X射线粉末衍射图谱包含以2θ(°)表示的特征峰:在约9.6和约13.1处,并且具有特征为在约192℃处的一个吸热峰的DSC热分析图。
15.如权利要求14所述的晶形,其还包含以2θ(°)表示的在约22.4处的特征峰。
16.如权利要求15所述的晶形,其还包含以2θ(°)表示的在约23.8处的特征峰。
17.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形C),其X射线粉末衍射图谱包含至少3个以2θ(°)表示的特征峰,其位置选自:约9.6,约13.1,约15.7,约19.4,约22.4,约22.8,约23.8,并且具有特征为在约192℃处的一个吸热峰的DSC热分析图。
18.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形C),其X射线粉末衍射图谱基本上如图3所示。
19.6-甲氧基-8-[4-(1-(5-氟)-喹啉-8-基-哌啶-4-基)-哌嗪-1-基]-喹啉的晶形(晶形C),其具有特征为在约192℃处的一个吸热峰的DSC热分析图。
20.如权利要求19所述的晶形,其DSC热分析图基本上如图6所示。
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