[发明专利]稳定的拉喹莫德的制剂

权利要求书

1.一种药学组合物，包括N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺 的药学上可接受的盐，N-甲基葡萄糖胺，和一种药学上可接受的载体，其中N-甲基葡萄 糖胺与N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学可接受盐的 重量比值介于13∶1和18∶1之间。

2.如权利要求1所述的一种药学组合物，其特征在于，所述N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4- 羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学上可接受的盐是一种锂盐、钠盐或钙盐。

3.如权利要求1所述的一种药学组合物，其特征在于，所述N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4- 羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学上可接受的盐是N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟 基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的钠盐。

4.如权利要求1-3任一项所述的一种药学组合物，其特征在于，所述药学组合物是固态。

5.如权利要求1-3任一项所述的一种药学组合物，其特征在于，所述药学组合物包含N- 乙基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的一种药学上可接受的盐、 甘露醇和N-甲基葡萄糖胺。

6.如权利要求5所述的一种药学组合物，其特征在于，所述药学组合物包含占药学组合 物总重0.2％的N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学上 可接受的盐、占药学组合物总重95.6％的甘露醇和占药学组合物总重3.2％的N-甲基葡萄 糖胺。

7.如权利要求1-3任一项所述的一种药学组合物，其特征在于，所述药学组合物进一步 包括一润滑剂。

8.如权利要求7所述的一种药学组合物，其特征在于，所述润滑剂是硬脂酰醇富马酸钠。

9.如权利要求8所述的一种药学组合物，其特征在于，所述硬脂酰醇富马酸钠与N-乙基 -N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学上可接受的盐的重量比介 于9∶1和7∶1之间。

10.如权利要求7所述的一种药学组合物，其特征在于，所述药学组合物包括一N-乙基 -N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学可接受的盐、甘露醇、N- 甲基葡萄糖胺和硬脂酰醇富马酸钠。

11.如权利要求10所述的一种药学组合物，其特征在于，所述药学组合物包括占药学组 合物总重0.2％的N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学 可接受盐、占药学组合物总重95.6％的甘露醇、占药学组合物总重3.2％的N-甲基葡萄糖 胺、占药学组合物总重1.0％的硬脂酰醇富马酸钠。

12.如权利要求1-3任一项所述的一种药学组合物，其特征在于，暴露在0.15％的双氧水 中40分钟，1.0％或者更少的N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲 酰胺的药学可接受盐发生降解。

13.制备如权利要求1-12任一项所述的一种药学组合物的工艺，包括获得N-乙基-N-苯 基-1，2-二氢-4-羟基-5-氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学上可接受盐、N-甲基葡萄糖胺和 一药学上可接受载体，该工艺还包括通过湿制粒法使N-乙基-N-苯基-1，2-二氢-4-羟基-5- 氯-1-甲基-2-氧喹啉-3-甲酰胺的药学上可接受盐、N-甲基葡萄糖胺和一药学上可接受载体 成为颗粒。

14.一种包括权利要求1-12任一项所述的一种药学组合物的密封包装。

15.如权利要求14所述的一种密封包装，其特在在于，所述包装进一步包括一干燥剂。

16.如权利要求15所述的一种密封包装，其特在在于，所述干燥剂是硅胶。