[发明专利]有神经病痛治疗用血清素和去甲肾上腺素再摄取综合抑制作用的4-[2-(4-甲基苯硫基)苯基]哌啶的结晶形式有效
申请号: | 200780022318.8 | 申请日: | 2007-06-15 |
公开(公告)号: | CN101472891A | 公开(公告)日: | 2009-07-01 |
发明(设计)人: | B·邦-安德森;A·法尔特;T·B·斯坦斯博尔;S·米勒;H·洛佩茨德迪戈 | 申请(专利权)人: | H.隆德贝克有限公司 |
主分类号: | C07D211/20 | 分类号: | C07D211/20;A61K31/451;A61P25/04;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/32;A61P25/34;A61P25/36;A61P25/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金;范 赤 |
地址: | 丹麦哥*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 神经 病痛 治疗 血清 去甲肾上腺素 摄取 综合 抑制 作用 甲基 苯硫基 苯基 哌啶 结晶 形式 | ||
1.呈结晶形式的化合物I,即4-[2-(4-甲基苯硫基)苯基]哌啶的 HBr加成盐
,该化合物的特征在于图1中所示的XRPD。
2.医药组合物,包含按照权利要求1的化合物和医药上可接受赋形 剂。
3.按照权利要求1的化合物用于制造疾病治疗用药剂的用途,该疾 病选自慢性疼痛,阿尔茨海默病,认识缺损,注意缺陷多动障碍,忧郁 症,创伤后应激障碍,热潮红,睡眠呼吸暂停,酒精、尼古丁或碳水化合 物瘾,物质滥用,呕吐,进食障碍,肠易激综合征,情感障碍,抑郁症, 阿尔茨海默症,精神病或帕金森病,焦虑,强迫症,恐慌症,恐慌发作, 恐怖症或应力性尿失禁。
4.按照权利要求3的用途,其中所述抑郁症选自部分反应者抑郁 症、抗治疗抑郁症、重症抑郁障碍、产后抑郁症和双相型障碍相关的抑 郁症。
5.按照权利要求3的用途,其中所述焦虑选自广泛性焦虑障碍和 社交焦虑障碍。
6.按照权利要求3的用途,其中所述恐怖症选自社交恐怖症和广 场恐怖症。
7.按照权利要求3的用途,其中所述物质滥用为酒精或药物滥用。
8.按照权利要求3的用途,其中所述疾病是慢性疼痛。
9.按照权利要求8的用途,其中所述慢性疼痛选自幻肢痛、神经病 痛、腕管综合征、人免疫缺陷病毒性神经病、复杂性局部疼痛综合征、 外科干预、糖尿病性血管病、与胰岛炎相联系的毛细管阻力或糖尿病症 状、与心绞痛相联系的疼痛、与月经相联系的疼痛、与癌症相联系的疼 痛、牙痛、头痛、颞下颌关节综合征、肌筋膜痛肌肉受伤、纤维肌痛综 合征、骨关节炎、类风湿性关节炎、由与烧伤相联系的创伤引起的类风 湿性关节炎和水肿、由于骨关节炎、骨质疏松症、骨转移或未知原因引 起的扭伤或骨折痛、痛风、纤维织炎、肌筋膜痛、胸廓出口综合征、上 背痛或下背痛,其中背痛缘于全身性、区域性、或原发性脊椎病;骨盆 痛、心胸痛、非心胸痛、与脊髓受伤相联系的疼痛、中枢神经中风后痛、 癌症神经病、艾滋病痛、镰形细胞痛、和老年病痛。
10.按照权利要求9的用途,其中所述神经病痛选自糖尿病性神经 病、疱疹后神经痛和三叉神经痛。
11.按照权利要求9的用途,其中所述头痛选自偏头痛和紧张型头 痛。
12.按照权利要求9的用途,其中所述慢性疼痛是神经病痛。
13.按照权利要求12的用途,其中所述神经病痛选自痛觉过度、痛 觉过敏、神经病、神经炎、神经痛、感觉过敏、灼痛、和异常性疼痛。
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