[发明专利]5-甲基1-(取代苯基)-2-(1H)吡啶酮化合物作为抗炎药物和α-肿瘤坏死因子(TNF-α)阻断剂的应用无效

专利信息
申请号: 200780023120.1 申请日: 2007-04-27
公开(公告)号: CN101472588A 公开(公告)日: 2009-07-01
发明(设计)人: 史跃年 申请(专利权)人: 达瑞科技投资有限公司;北京优尼脉科技开发有限公司
主分类号: A61K31/4412 分类号: A61K31/4412;A61K31/4418;A61P19/02;A61P11/06;A61P17/06;A61P29/00;C07D213/64;C07D213/90
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 代理人: 黄 健
地址: 中国香港柴湾祥利*** 国省代码: 中国香港;81
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摘要:
搜索关键词: 甲基 取代 苯基 吡啶 化合物 作为 抗炎药 肿瘤 坏死 因子 tnf 阻断剂 应用
【权利要求书】:

1、具有通式II的1-(取代苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮(II)化合物 用于制备治疗TNF-α为中介的疾病的药物组合物的用途:

2、根据权利要求1所述的用途,其中,

当n=1时,取代基R选自F、Br、I、硝基、烷基、烷氧基或卤代 烷基;

当n=2时,取代基R选自F、Cl、Br、I、烷基、烷氧基或卤代烷 基;且

R为邻位、间位或对位。

3、根据权利要求1或2所述的用途,其中,n=1或2,R选自直链烷 基、支链烷基、直链烷氧基或直链卤代烷基。

4、根据权利要求3所述的用途,其中,直链烷基或支链烷基具有1到 大约6个碳。

5、根据权利要求1、2、3或4所述的用途,其中,所述药物化合物包 含一个或多个选自以下群组的化合物:1-(2′-溴苯基)-5-甲基-2- (1H)吡啶酮;1-(3′-溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(4′-溴 苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡 啶酮;1-(3′-氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(4′-氟苯基)- 5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′-碘苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮; 1-(3′-碘苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(4′-碘苯基)-5-甲基- 2-(1H)吡啶酮;1-(2′,3′-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1- (2′,4′-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,5′-二溴苯基)-5- 甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,6-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮; 1-(3′,4′-二溴苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(3′,5′-二溴苯基)- 5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,3′-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡 啶酮;1-(2′,4′-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,5′-二氯 苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,6′-二氯苯基)-5-甲基-2- (1H)吡啶酮;1-(3′,4′-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1- (3′,5′-二氯苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,3′-二氟苯基)- 5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,4′-二氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡 啶酮;1-(2′,5′-二氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,6′-二氟 苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(3′,4′-二氟苯基)-5-甲基-2- (1H)吡啶酮;1-(3′,5′-二氟苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1- (2′-三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(4′-三氟甲基苯基)- 5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,3′-双三氟甲基苯基)-5-甲基-2- (1H)吡啶酮;1-(2′,4′-双三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮; 1-(2′,5′-双三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,6′-双三 氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(3′,4′-双三氟甲基苯基)-5- 甲基-2-(1H)吡啶酮;-(3′,5′-双三氟甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡 啶酮;1-(2′-甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(3′-甲基苯基)- 5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,3′-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡 啶酮;1-(2′,4′-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,5′-二 甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,6′-二甲基苯基)-5-甲基- 2-(1H)吡啶酮;1-(3′,4′-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮; 1-(3′,5′-二甲基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′-甲氧基苯 基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(3′-甲氧基苯基)-5-甲基-2- (1H)吡啶酮;1-(2′,3′-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮; 1-(2′,4′-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,5′-二甲氧 基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮;1-(2′,6′-二甲氧基苯基)-5-甲 基-2-(1H)吡啶酮;1-(3′,4′-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶 酮;1-(3′,5′-二甲氧基苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮。

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