[发明专利]制备[(1R),2S]-2-氨基丙酸2-[4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基氧基]-1-甲基乙酯的方法有效
| 申请号： | 200780023289.7 | 申请日： | 2007-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN101472927A | 公开（公告）日： | 2009-07-01 |
| 发明（设计）人： | 杰勒德·A·克里斯皮诺;莫拉德·哈梅蒂;托马斯·L·莱波特;约翰·E·桑顿;贾安·A·佩斯蒂;徐忠民;保罗·C·洛本;戴维·K·莱希;贾尔·马斯莱希迪诺格卢;赖佳仁;洛丽·A·斯潘格勒;罗伯特·P·迪斯科迪亚 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 丙酸 甲基 吲哚 基氧基 吡咯 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种连续反应方法，其用于自下式化合物B
化合物B
制备下式化合物C
化合物C
所述方法包含在连续反应器中氧化化合物B，其中当化合物B的溶液 及过氧化氢及酸连续流经该反应器时，化合物B的溶液及过氧化氢及酸发 生接触，同时经冷却。
2.权利要求1的方法，其中使未经分离的化合物C经新戊酰氯及碱保 护，产生化合物D，
化合物D。
3.权利要求1的方法，其中该连续反应方法包括经由受严格控制的低 温区及高温区进行反应，避免热失控。
4.权利要求3的方法，其中在该低温区中的反应物的温度保持在 0℃-5℃的范围内。
5.权利要求3的方法，其中在该高温区中的反应物的温度保持在 12℃-18℃的范围内。
6.权利要求1的方法，其中反应流用还原剂淬灭，以及调整pH值。
7.权利要求6的方法，其中所使用的还原剂为亚硫酸氢钠。
8.权利要求1的方法，其中所使用的酸为甲烷磺酸。
9.权利要求6的方法，其中使用氨来连续调整淬灭pH值，使其在6.3 与8.5之间。
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