[发明专利]口腔内递送包含氨基丁三醇作为缓冲剂的烟碱的药物产品

权利要求书

1.一种含有烟碱的缓冲的口服药物制剂，其特征在于，至少用氨基丁三醇缓冲。

2.如权利要求1所述的口服制剂，其特征在于，口服给予对象该口服制剂后，此制剂中的缓冲剂能将对象唾液的pH值提高0.2-4个pH单位。

3.如权利要求2所述的口服制剂，其特征在于，口服给予对象该口服制剂后，此制剂中的缓冲剂能将对象唾液的pH值提高0.5-2个pH单位。

4.如权利要求1-3中任何一项所述的口服制剂，其特征在于，所述制剂用氨基丁三醇以及选自下组的一种缓冲剂一起缓冲：碱金属如钾或钠或者铵的碳酸盐如单碳酸盐、碳酸氢盐或倍半碳酸盐；甘氨酸盐、磷酸盐、甘油磷酸盐、乙酸盐、葡糖酸盐或柠檬酸盐；和它们的混合物。

5.如权利要求1-4中任何一项所述的口服制剂，其特征在于，所述任何形式的烟碱选自：烟碱盐、烟碱的游离碱形式、烟碱衍生物如烟碱阳离子交换树脂、含烟碱的复合物、或任何非共价结合的烟碱、结合于沸石的烟碱、结合于纤维素或淀粉微球的烟碱、和它们的混合物。

6.如权利要求5所述的口服制剂，其特征在于，所述含烟碱的复合物是环糊精复合物，如β-环糊精复合物。

7.如权利要求5所述的口服制剂，其特征在于，所述烟碱阳离子交换树脂是聚丙烯酸酯阳离子交换树脂。

8.如权利要求5所述的口服制剂，其特征在于，所述烟碱盐是单酒石酸盐、酒石酸氢盐、柠檬酸盐、苹果酸盐和/或盐酸盐。

9.如权利要求1-8中任何一项所述的口服制剂，其特征在于，所述制剂每单位剂量中存在的任何形式烟碱含量按烟碱游离碱计算为0.05-8mg。

10.如权利要求9所述的口服制剂，其特征在于，所述制剂每单位剂量中存在的任何形式烟碱含量按烟碱游离碱计算为0.1-6mg。

11.如权利要求10所述的口服制剂，其特征在于，所述制剂每单位剂量中存在的任何形式烟碱含量按烟碱游离碱计算为2-5mg。

12.如权利要求1-11中任何一项所述的口服制剂，其特征在于，所述任选的至少一种或多种添加剂选自：溶剂、助溶剂、稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、软化剂、增稠剂、粘合剂、充填剂、增溶剂、橡胶、脂质屏蔽剂、成膜剂、乳化剂、助流剂、润滑剂、包衣剂、熔化载体、甜味剂、调味剂、芳香剂、冷却剂、增效剂、着色剂、维生素、矿物质、氟、呼吸清新剂、牙齿增白剂和它们的混合物。

13.如权利要求1-12中任何一项所述的口服制剂，其特征在于，其形式为口腔喷雾剂、胶囊、口香糖、咀嚼片、片剂、熔化片、锭剂、硬糖、咀嚼糖、胶质糖、口腔薄膜、或没有支撑件的口服制剂。

14.如权利要求1-13中任何一项所述的口服制剂，其特征在于，所述制剂未包衣。

15.一种向对象递送任何形式烟碱的方法，该方法包括以下步骤：

a)给予对象口腔权利要求1-14中任何一项所述的口服制剂，和

b)如果需要让此口服制剂中的任何形式烟碱释放到对象口腔的唾液中并吸收到对象的体循环中。

16.一种向对象递送任何形式烟碱的系统，该系统包括权利要求1-14中任何一项所述的口服制剂，和至少一种能减轻吸烟或使用烟草的冲动的其它药物或方法。

17.一种能减轻吸烟或使用烟草的冲动和/或不吸烟而能提供吸烟满足感的系统，所述系统包括权利要求1-14中任何一项所述的口服制剂，和至少一种能减轻吸烟或使用烟草的冲动的其它药物或方法。

16.如权利要求16或17所述的系统，其特征在于，所述至少一种其它药物或方法是相伴随的或同时进行的选自下组的药物或方法：通过口腔喷雾、鼻喷雾、透皮贴片、吸入装置、锭剂、片剂和胃肠道外方法、皮下方法和透粘膜方法；或使用烟草。

19.如权利要求18所述的系统，其特征在于，所述至少一种其它药物或方法包括给予烟碱。

20.如权利要求1-14中任何一项所述的口服制剂在快速地和/或持久地和/或完全地减轻吸烟或使用烟草的冲动，和/或不吸烟而能提供吸烟满足感中的应用。