[发明专利]蝶啶衍生物及其作为组织蛋白酶抑制剂的用途

权利要求书

1.式(I)的化合物或其可药用盐或溶剂化物：

其中：

X为NR¹或O；

Y为O或NR⁴；

X¹为化学键、NH或-N(烷基)-，

R为4、5、6或7元饱和的单环或二环，所述饱和的单环或二环任选含有一个或多个O、S(O)_n或NH原子，以及所述饱和的单环或二环任选地被以下基团取代：烷基、C_3-6环烷基或含有3-5元环的螺环基团或(CH₂)_nX，其中X为氨基、羟基、OR⁴、氰基、三氟甲基、羧基、CONR⁵R⁶、SO₂NR⁵R⁶、SO₂R⁴、NR⁴SO₂R⁴、NR⁴COR⁴、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、SR⁴或NR⁵R⁶，其中R⁴为氢、C_1-6烷基或C_3-6环烷基，R⁵和R⁶独立为氢或C_1-6烷基；或者

R为芳基或含有一至四个选自O、S或NH的杂原子的杂芳基，所述饱和的单环或二环、芳基和杂芳基各自任选被以下基团取代：卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、羧基、CONR⁵R⁶、SO₂NR⁵R⁶、SO₂R⁴、NHSO₂R⁴、NHCOR⁴、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、SR⁴或NR⁵R⁶；或者

R为基团-(CH₂)_nY(CH₂)_pR⁷，其中n和p独立为O、1或2，以及Y为化学键、O、S(O)_n或NR⁸，其中R⁸为氢、C_1-6烷基或C_3-6环烷基；

R¹为氢、C_1-6烷基或C_3-7环烷基，所述C_1-6烷基和C_3-7环烷基各自任选被以下基团取代：烷基(包括支化的烷基)、环烷基(也包括螺环)或(CH₂)_nX，其中X为氨基、羟基、OR⁴、氰基、三氟甲基、羧基、CONR⁵R⁶、SO₂NR⁵R⁶、SO₂R⁴、NR⁴SO₂R⁴、NR⁴COR⁴、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、SR⁴或NR⁵R⁶；或者

R¹为基团-(CH₂)_nY(CH₂)_pR⁷，其中n和p独立为0、1或2，以及Y为化学键、O、S(O)_n或NR⁸，其中R⁸为氢、C_1-6烷基或C_3-6环烷基；

R²为氢或C_1-6烷基；

R³为氢或C_1-6烷基；

R⁴为氢、C_1-6烷基或C_3-6环烷基，以及

R⁵和R⁶独立为氢或C_1-6烷基；

R⁷为任选含有一个或多个O、S或NH原子(硫可以是S(O)_n的形式)的3至7元饱和环、或芳基或含有一至四个选自O、S或NH的杂原子的杂芳基，所述饱和环、芳基和杂芳基各自任选被以下基团取代：卤素、氨基、羟基、氰基、硝基、三氟甲基、羧基、CONR⁵R⁶、SO₂NR⁵R⁶、SO₂R⁴、NHSO₂R⁴、NHCOR⁴、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、SR⁴或NR⁵R⁶；或者

R⁷为氢、氨基、羟基、OR⁴、氰基、三氟甲基、羧基、CONR⁵R⁶、SO₂NR⁵R⁶、SO₂R⁴、NHSO₂R⁴、NHCOR⁴、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、SR⁴或NR⁵R⁶。