[发明专利]2-(取代的-氨基)-苯并噻唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂

权利要求书

1.具有式(I)的化合物

其盐或立体异构体形式，其中

R是在一个环原子上任选被下列基团取代的哌啶或吡咯烷环：C_1-6烷基、 C_3-7环烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、-C(＝O)-C_1-6烷基-氨基-C_1-6烷基、 -C(＝O)-C_1-6烷基-Het¹、苄基、苯基或者被Het²取代的C_1-6烷基，其中

Het¹定义为具有6个环原子的饱和的单环杂环，所述杂环含有一个或多个 选自氮、氧或硫的杂原子环原子；并且其中

Het²定义为具有5-6个环原子的芳族单环杂环，所述杂环含有一个或多 个选自氮、氧或硫的杂原子环原子。

2.权利要求1的化合物、其盐或立体异构体形式，其中R是在环中 的N原子上被C_3-7环烷基取代的哌啶环。

3.权利要求2的化合物、其盐或立体异构体形式，其中C_3-7环烷基 是C₅-环烷基。

4.具有式(II)的权利要求3的化合物

5.具有化学名称(1-苄基-3-{[2-(1-环戊基-哌啶-4-基氨基)-苯并噻唑 -6-磺酰基]-异丁基-氨基}-2-羟基-丙基)-氨基甲酸六氢-呋喃并[2，3-b]呋喃 -3-基酯的化合物。

6.包含有效量的至少一种权利要求1-5中任何一项权利要求的化合 物和可药用赋形剂的药物组合物。

7.制备权利要求6的药物组合物的方法。

8.权利要求1-5中任何一项权利要求的化合物在制备用于在哺乳动物 中治疗或抵抗与多药耐药性逆转录病毒感染有关的感染或疾病的药物中 的应用。

9.组合物，所述组合物包含至少(a)权利要求1-5中任何一项权利要求 的化合物，(b)第二抗逆转录病毒剂，所述化合物与所述第二抗逆转录病毒 剂是同时、分别或依次使用。

10.权利要求9的组合物，其中所述第二抗逆转录病毒剂是利托那韦。

11.权利要求10的组合物，其中所述化合物是(1-苄基-3-{[2-(1-环戊 基-哌啶-4-基氨基)-苯并噻唑-6-磺酰基]-异丁基-氨基}-2-羟基-丙基)-氨基 甲酸六氢-呋喃并[2，3-b]呋喃-3-基酯。