[发明专利]整合酶抑制剂-3无效
申请号: | 200780024196.6 | 申请日: | 2007-04-30 |
公开(公告)号: | CN101484449A | 公开(公告)日: | 2009-07-15 |
发明(设计)人: | D·I·罗兹;K·麦克法兰;E·D·约内斯;W·伊萨;J·J·戴德曼;N·崔 | 申请(专利权)人: | 艾维克有限公司 |
主分类号: | C07D409/14 | 分类号: | C07D409/14;A61K31/496;C07D213/85;A61K31/12;A61K31/5377;C07D405/04;A61K31/4353;A61K31/541;C07D405/14;A61K31/44;C07D213/64;C07D413/14;A61 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 整合 抑制剂 | ||
1、治疗或者预防个体中病毒感染的方法,其包括向所述个体给药有效量的式I化合物或其药物学可接受的衍生物、盐或前药,
其中:
X选自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-和NR4;
R4选自H和C1-3烷基;
n是0或1;
A是C6芳基或杂芳基;
R1选自以下组中:氢、卤素、C6-10芳基、C6-10芳基C1-3烷基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、杂环基、杂芳基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、-NR5R6、-C6芳基NR5R6、-C6芳基-SO2-NR5R6、-C6芳基-杂环基、-C6芳基-SO2-杂环基、-杂芳基-R10、-Z-C1-6亚烷基-SO2-R12、-Z-(C2H4O)p-R12;
或者R1和R11连接在一起形成C3-4亚烷基;
R2选自以下组中:氢、C6-10芳基、C6-10芳基C1-3烷基、杂环基、杂芳基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基和-NR5R6、-杂芳基-C6-10芳基、-杂芳基-杂芳基;
R3选自以下组中:氢、氰基、卤素、-NO2、-C(O)NR5R6、-CH2NR5R6、-C(O)R7和-CO2R7;
Z不存在或选自以下组中:NR5、O、S、S(O)、S(O2);
p是1—3;
R5和R6相互独立地选自以下组中:氢、C1-10烷基、C3-6环烷基、C6-10芳基C1-3烷基和C6-10芳基;
R7是氢或C1-10烷基;
R12是氢或C1-10烷基;
R8是0—2个相互独立地选自以下组中的取代基:
-OH、-SO2NH2、-OC(O)R7、-CO2R7、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素、-NO2、和-NR5R6;
R9选自以下组中:氢、氰基、-SO2NH2、-R10、和-C(O)R10;
R10选自OH、-C1-10烷基、-OC1-10烷基、-OC2-10烯基、和-Y-杂芳基;且Y不存在或选自-O-和-NR4-;
R11选自以下组中:氢、C1-10烷基、C1-10烷氧基;或R1和R11连接在一起形成C3-4亚烷基。
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