[发明专利]拓烷尿素衍生物,它们的制备与治疗应用无效
申请号: | 200780024197.0 | 申请日: | 2007-06-26 |
公开(公告)号: | CN101479265A | 公开(公告)日: | 2009-07-08 |
发明(设计)人: | M·阿莱特鲁;A·布劳恩;C·纳马恩;O·维尼尔;C·菲利波;P·莫格诺特;E·尼科莱;S·古斯雷根 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;A61P9/10;A61K31/46;A61P19/10;A61P3/04;A61P25/28;A61P3/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;林 森 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 尿素 衍生物 它们 制备 治疗 应用 | ||
1.符合式(I)的化合物:
式中:
-X代表或者碳、氧、硫或氮原子或者基团-SO2;
-用点线表示的键是单键或双键;
-R1a,b,c,d和R2a,b,相同或不同,每个代表氢或卤素原子;(C1-C5)烷 基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷基、羟基、羟基-(C1-C5)烷基、(C1-C5) 烷氧基-(CrC5)烷基、氰基基团;-COOR5基团、-NR6R7基团、-COOR5-(C1-C5) 烷基基团、-NR6R7-(C1-C5)烷基基团、-CONR6R7基团、-CONR6R7-(C1-C5) 烷基基团、-SO2NR6R7基团;
-(R2a)p或(R2b)r还可以与它连接的碳原子一起构成C=O基团;
R3代表氢原子、氟原子或(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、烷氧基-(C1-C5) 烷基、羟基、羟基-(C1-C5)烷基、(C1-C5)卤代烷基、氰基基团;-COOR5基团、-NR6R7基团、-COOR5-(C1-C5)烷基基团、-NR6R7-(C1-C5)烷基基团、 -CONR6R7基团、-CONR6R7-(C1-C5)烷基基团;
R4代表:
o氢原子、(C1-C5)烷基基团;
o基团(C3-C6)环烷基;
o杂环基;
o有5-10个碳原子的单-或双-环芳基基团;
o有2-9个碳原子的单-或双-环杂芳基基团;
该芳基或杂芳基基团任选地被1-4个选自如下的取代基取代:卤素 原子、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷基、羟基、羟基-(C1-C5) 烷基、(C1-C5)烷氧基-(C1-C5)烷基、氰基、任选取代的苯基、任选取代的 苄基基团;-COOR5、-NR6R7、-COOR5-(C1-C5)烷基基团、-NR6R7-(C1-C5) 烷基基团、-CONR6R7基团、-CONR6R7-(C1-C5)烷基基团、-SO2NR6R7基 团、-NR6-COR5基团;
-p和r,相同或不同,是等于1或2的整数;
-R5代表氢原子、(C1-C5)烷基基团、(C3-C6)环烷基基团;
-R6和R7,相同或不同,每个代表氢原子、(C1-C5)烷基基团、(C3-C6) 环烷基基团、(C1-C5)烷基羰基、羟基甲基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基甲 基(C1-C5)烷基、芳基基团、-SO2-R5基团,或可以与它们连接的氮原子 一起构成一个任选取代的杂环;
该化合物的盐、溶剂化物和水合物以及它们的对映异构体和非对映 异构体,其中包括外消旋混合物。
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