[发明专利]拓烷尿素衍生物，它们的制备与治疗应用无效
| 申请号： | 200780024197.0 | 申请日： | 2007-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN101479265A | 公开（公告）日： | 2009-07-08 |
| 发明（设计）人： | M·阿莱特鲁;A·布劳恩;C·纳马恩;O·维尼尔;C·菲利波;P·莫格诺特;E·尼科莱;S·古斯雷根 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;A61P9/10;A61K31/46;A61P19/10;A61P3/04;A61P25/28;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;林 森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 尿素 衍生物 它们 制备 治疗 应用 | ||
1.符合式(I)的化合物：
式中：
-X代表或者碳、氧、硫或氮原子或者基团-SO2；
-用点线表示的键是单键或双键；
-R1a，b，c，d和R2a，b，相同或不同，每个代表氢或卤素原子；(C1-C5)烷 基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷基、羟基、羟基-(C1-C5)烷基、(C1-C5) 烷氧基-(CrC5)烷基、氰基基团；-COOR5基团、-NR6R7基团、-COOR5-(C1-C5) 烷基基团、-NR6R7-(C1-C5)烷基基团、-CONR6R7基团、-CONR6R7-(C1-C5) 烷基基团、-SO2NR6R7基团；
-(R2a)p或(R2b)r还可以与它连接的碳原子一起构成C＝O基团；
R3代表氢原子、氟原子或(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、烷氧基-(C1-C5) 烷基、羟基、羟基-(C1-C5)烷基、(C1-C5)卤代烷基、氰基基团；-COOR5基团、-NR6R7基团、-COOR5-(C1-C5)烷基基团、-NR6R7-(C1-C5)烷基基团、 -CONR6R7基团、-CONR6R7-(C1-C5)烷基基团；
R4代表：
o氢原子、(C1-C5)烷基基团；
o基团(C3-C6)环烷基；
o杂环基；
o有5-10个碳原子的单-或双-环芳基基团；
o有2-9个碳原子的单-或双-环杂芳基基团；
该芳基或杂芳基基团任选地被1-4个选自如下的取代基取代：卤素 原子、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)卤代烷基、羟基、羟基-(C1-C5) 烷基、(C1-C5)烷氧基-(C1-C5)烷基、氰基、任选取代的苯基、任选取代的 苄基基团；-COOR5、-NR6R7、-COOR5-(C1-C5)烷基基团、-NR6R7-(C1-C5) 烷基基团、-CONR6R7基团、-CONR6R7-(C1-C5)烷基基团、-SO2NR6R7基 团、-NR6-COR5基团；
-p和r，相同或不同，是等于1或2的整数；
-R5代表氢原子、(C1-C5)烷基基团、(C3-C6)环烷基基团；
-R6和R7，相同或不同，每个代表氢原子、(C1-C5)烷基基团、(C3-C6) 环烷基基团、(C1-C5)烷基羰基、羟基甲基(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基甲 基(C1-C5)烷基、芳基基团、-SO2-R5基团，或可以与它们连接的氮原子 一起构成一个任选取代的杂环；
该化合物的盐、溶剂化物和水合物以及它们的对映异构体和非对映 异构体，其中包括外消旋混合物。
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