[发明专利]用于制备含吡唑的化合物的方法有效
| 申请号： | 200780024352.9 | 申请日： | 2007-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN101479252A | 公开（公告）日： | 2009-07-08 |
| 发明（设计）人： | X·邓;J·T·梁;N·马尼 | 申请（专利权）人： | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/16 | 分类号： | C07D317/16;C07D405/06;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 梁 谋;李连涛 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 比利时;BE |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 吡唑 化合物 方法 | ||
1.一种制备下式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法：
所述方法包括使下式(IV)的化合物：
与酸在还原条件下在非碱性有机溶剂中于室温和该溶剂的回流温度之间的温度反应，其中所述酸是pH值小于3的质子酸，其中所述还原条件为1)选自Et3SiH、NaB(OAc)3H或NaCNBH3的还原剂或2)选自H2、环己烯、甲酸铵或甲酸的氢供体以及选自碳载钯(Pd／C)。钯黑(Pd-黑)、Pd(OH)2、碳载铂、兰尼镍或钌黑的催化剂，所述反应产生式(I)的化合物，
其中
Ar为：
苯基，任选被卤素取代；
ALK为：
i)C1-7烷基，
ii)C3-8环烷基环；
R2为叔丁氧基羰基或苄氧基羰基；和
P1和P2各自独立为-C1-4烷基，或者P1和P2一起形成-(CH2)2-3-。
2.权利要求1的方法，其中Ar为4-氟苯基。
3.权利要求1的方法，其中ALK为异丙基或环戊基。
4.权利要求1的方法，其中P1和P2均为甲基，或者一起形成-(CH2)2-。
5.权利要求1的方法，其中式(I)的化合物选自：
(1).3-(4-氯-苯基)-2-甲基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(2).3-(4-氯-苯基)-2-乙基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(3).3-(4-氯-苯基)-2-丙基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(4).2-丁基-3-(4-氯-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(5).3-(4-氯-苯基)-2-异丁基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(6).3-(4-氯-苯基)-2-(2-乙基-丁基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(7).2-环己基-3-苯基-2，4，5，6，7，8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(8).3-(4-氯-苯基)-2-环己基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(9).2-环戊基-3-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(10).3-(4-氯-苯基)-2-环戊基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(11).2-环戊基-3-(4-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(12).2-(1-乙基-丙基)-3-(3-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(13).2-(1-乙基-丙基)-3-(4-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(14).2-(1-乙基-丙基)-3-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(15).2-异丙基-3-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(16).3-(4-氟-苯基)-2-异丙基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(17).2-乙基-3-苯基-2,4,5，6，7，8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(18).2-乙基-3-(4-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(19).3-(4-氯-苯基)-2-异丙基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(20).2-叔-丁基-3-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(21).2-叔-丁基-3-(4-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(22).3-(3-氯-苯基)-2-环戊基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(23).2-环己基-3-(4-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(24).2-环己基-3-(3，4-二氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂·薁；
(25).3-(3-氯-苯基)-2-环己基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(26).2-环戊基-3-(3,4-二氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(27).3-(4-氯-苯基)-2-环丁基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(28).3-(3-氯-4-氟-苯基)-2-环戊基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(29).3-(3，4-二氯-苯基)-2-异丙基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(30).3-(2-氯-苯基)-2-异丙基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(31).3-(2-氯-苯基)-2-乙基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(32).2-乙基-3-(2-氟-苯基)-2,4,5,6，7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(33).3-(2，4-二氯-苯基)-2-异丙基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(34).2-环丁基-3-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(35).2-环丁基-3-(4-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(36).2-环丙基-3-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(37).2-环丙基-3-(4-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(38).2-仲-丁基-3-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(39).2-仲-丁基-3-(4-氟-苯基)-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(40).3-(4-氯-苯基)-2-环庚基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
(41).3-(4-氯-苯基)-2-环辛基-2,4,5,6,7,8-六氢-1,2,6-三氮杂-薁；
及其药学上可接受的盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司，未经詹森药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200780024352.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
