[发明专利]用于治疗呼吸道疾病的苯酚衍生物无效

专利信息
申请号: 200780024614.1 申请日: 2007-06-28
公开(公告)号: CN101478967A 公开(公告)日: 2009-07-08
发明(设计)人: S·P·科林伍德;R·A·费尔赫斯特;N·J·普雷斯 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K31/428 分类号: A61K31/428;A61K31/4375;A61K31/45;C07D417/12;C07D471/02;A61P11/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 呼吸道疾病 苯酚 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其可药用的盐:

其中Q是

其中X3

或—NH—Ar4

其中

X1和X2独立地选自S、CH2CH2、CH:CH2或CH2O;

Ar1是任选地被一或两个选自甲基、乙基、氟、氯、溴、氰基、甲氧 基、乙氧基、甲氧基甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基或甲 磺酰基的基团取代的苯基、吡啶基、二嗪基或三嗪基;

Ar2是任选地被一或两个选自甲基、乙基、氟、氯、溴、氰基、甲氧 基、乙氧基、甲氧基甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基或甲 磺酰基的基团取代的C3-C10-环烷基、噻吩基或苯基;在其中R1是任选地 被取代的苯基的化合物中,Ar2可以通过CH2、CH2CH2、CH:CH、OCH2或CH2O基团直接与R1相连;

Ar3是被一或两个选自甲基、乙基、氟、氯、溴、氰基、甲氧基、乙 氧基、甲氧基甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基、甲磺酰基 的基团取代的C3-C10-环烷基、噻吩基或苯基;在其中Ar2是任选地被取代 的苯基的化合物中,R可以通过CH2、CH2CH2、CH:CH、OCH2或CH2O 基团与Ar2相连;

Ar4是任选地被一或两个选自氟、氯、溴、甲基、乙基、氰基、甲氧 基、乙氧基、甲氧基甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲硫基、乙硫基或甲 磺酰基的基团取代的联苯基;

n是0、1或2;

L是2至20个碳原子的烃连接基团,其可任选地夹杂有O、N或CO, 并且适当地是具有下面形式的基团:

Y1-Y2-Y3

其中:

Y2不存在或者是式CH-Y4-Q或-N-Y4-Q的基团,其中Q独立地是上 面所定义的基团且Y4是键或任选地夹杂有O、NH或CO的1至8个碳原 子的烃连接基团;

Y1与式(I)所示的NH基团相连并且是任选地包含醚氧原子的2至20 个碳原子的烃连接基团;

Y3不存在或者选自O或NR2基团,其中R2是氢原子或任选地与Y1或Y2中的碳原子相连从而形成具有4、5、6或7个环原子的环的2至3个 碳原子的烷基;

且表示下式的基团:

2.式(II)的如权利要求1所述的化合物

其中X1、X2和L如权利要求1中所定义。

3.式(III)的如权利要求1所述的化合物:

其中X1、L和Ar1如权利要求1中所定义。

4.式(IV)的如权利要求1所述的化合物:

其中X1、L、和X3如权利要求1中所定义。

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