[发明专利]茶氨酸衍生物、其用途及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200780025344.6 申请日: 2007-06-27
公开(公告)号: CN101484430A 公开(公告)日: 2009-07-15
发明(设计)人: G·R·霍奇斯;J·P·奥布乔维奇 申请(专利权)人: 荷兰联合利华有限公司
主分类号: C07D241/08 分类号: C07D241/08
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 万雪松;付 磊
地址: 荷兰*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 氨酸 衍生物 用途 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种式(1)的化合物:

其中

R1、R2和R3各自独立选自H、C(O)X和C(O)OX,其中对于R1、R2和 R3的每一个,X独立选自

H,

直链、环状或支链烷基及其衍生物,

直链、环状或支链烯基及其衍生物,和

芳香基团及其衍生物;

R4是氨基酸或其衍生物的侧链;且

Y1、Y2和Y3各自独立选自C=O和其中Q和Q′各自独立 选自O、N和S,并且n是1或2。

2.权利要求1的化合物,其中Y1、Y2和Y3是C=O。

3.权利要求1或权利要求2的化合物,其中R1、R2和R3是H。

4.前述任一项权利要求的化合物,其中R4是选自下述的氨基酸的侧链: 茶氨酸、甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、 羟基赖氨酸、组氨酸、精氨酸、苯丙氨酸、天冬酰胺、酪氨酸、色氨酸、甲 状腺素、丝氨酸、苏氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、原缬氨酸、鸟氨酸、天冬氨 酸、谷氨酸及其衍生物。

5.权利要求4的化合物,其中R4是茶氨酸或其衍生物的侧链。

6.权利要求5的化合物,其中R4是茶氨酸的侧链。

7.权利要求6的化合物,其是茶氨酸二聚体。

8.一种化合物,其是包含至少两个茶氨酸残基的肽。

9.权利要求8的化合物,其包括至少50%重量、更优选至少75%的茶 氨酸残基。

10.一种药物组合物或化妆品组合物,其包含前述权利要求任一项的化 合物和药学可接受的载体。

11.一种食物组合物,其包含权利要求1至9任一项的化合物。

12.权利要求11的食物组合物,其是饮料、优选基于茶的饮料。

13.权利要求10至12任一项的组合物,其中所述化合物以所述组合物 重量0.000001至50%的量存在。

14.权利要求1至9任一项的化合物或权利要求10至13任一项的组合 物的用途,所述用途为提供专心、精神集中和/或机敏方面的显著改善;和/ 或提供睡眠质量方面的显著改善;和/或提供在创造力方面的显著改善;和/ 或保持或改善免疫系统的性能;和/或改善消化;和/或管理体重;和/或减少 精神紧张;和/或治疗行为障碍;和/或治疗月经前期综合征;和/或治疗头痛 和/或偏头痛。

15.一种方法,其用于:

-改善个体的专心、精神集中和/或机敏;和/或

-改善个体的睡眠质量;和/或

-改善个体的创造力;和/或

-改善个体的免疫系统;和/或

-改善个体的消化;和/或

-管理个体的体重;和/或

-减少个体的精神紧张;和/或

-治疗个体的行为障碍;和/或

-治疗个体的月经前期综合征;和/或

-治疗个体的头痛和/或偏头痛;

所述方法包括为个体施用权利要求1至9任一项的化合物或权利要求10 至13任一项的组合物。

16.一种用于制备权利要求1至9任一项的化合物的方法,该方法包括 使茶氨酸或其衍生物与至少一种氨基酸或其衍生物反应的步骤。

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