[发明专利]用于避孕和预防先天性畸形风险的药物制剂

权利要求书

1.一种用于避孕和降低先天性畸形风险的药物组合物，以日剂量计，所述药物组合物包含：

-2.0mg的17α-氰甲基-17-β-羟基雌-4，9-二烯-3-酮(地诺孕素)、0.015mg的17α-乙炔基雌二醇(炔雌醇)、和(6S)-5-甲基四氢叶酸，或者

-1.5mg的地诺孕素、0.015mg的炔雌醇、和(6S)-5-甲基四氢叶酸，以及一种或多种药学可接受的助剂/载体。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其包含各种适合晶形的(6S)-5-甲基四氢叶酸钙盐。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其包含各种适合晶形的结晶型或微囊化的(6S)-5-甲基四氢叶酸钙盐。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其包含日剂量为0.4-1mg的(6S)-5-甲基四氢叶酸。

5.如权利要求1所述的药物组合物，其包含日剂量为451μg的(6S)-5-甲基四氢叶酸钙盐，作为(6S)-5-甲基四氢叶酸。

6.一种试剂盒，其包含：

a)21个如权利要求1-4任一项的药物组合物的日剂量单元，和

b)7个包含(6S)-5-甲基四氢叶酸的日剂量单元。

7.如权利要求6所述的试剂盒，所述试剂盒在每个日剂量单元中包含451μg的(6S)-5-甲基四氢叶酸钙盐，作为5-甲基-(6S)-四氢叶酸。

8.以下组合用于制备药物组合物的用途：

-2.0mg的地诺孕素、0.015mg的炔雌醇、和(6S)-5-甲基四氢叶酸，或者

-1.5mg的地诺孕素、0.015mg的炔雌醇、和(6S)-5-甲基四氢叶酸，

以及一种或多种药学可接受的助剂/载体，

所述药物组合物用于降低妊娠过程中与叶酸缺乏有关的先天性畸形的风险。

9.如权利要求8所述的用途，所述组合为451μg的(6S)-5-甲基四氢叶酸钙盐、2.0或1.5mg的地诺孕素、和0.015mg的炔雌醇。

10.一种药物组合物，其包含2.0或1.5mg的地诺孕素和0.015mg的炔雌醇和(6S)-5-甲基四氢叶酸作为活性化合物组合，其中所述药物组合物是片剂，优选薄膜片剂，其片芯含有要延时释放的总地诺孕素含量的一部分，并且薄膜包衣含有要非延时释放的(迅速释放的)总地诺孕素的一部分以及要非延时释放的(迅速释放的)总炔雌醇含量，

-并且，片芯含有要延时释放的总(6S)-5-甲基四氢叶酸含量的一部分，以及薄膜包衣含有要非延时释放的(迅速释放的)的总(6S)-5-甲基四氢叶酸含量的一部分，

-或者片芯含有要延时释放的总(6S)-5-甲基四氢叶酸含量，

或者薄膜包衣含有要非延时释放的(迅速释放的)的总(6S)-5-甲基四氢叶酸含量。

11.一种试剂盒，其包含：

a)21个如权利要求10所述的药物组合物的日剂量单元，和

b)7个包含(6S)-5-甲基四氢叶酸的日剂量单元。

12.一种如权利要求11所述的试剂盒，所述试剂盒在每个日剂量单元中包含451μg的5-甲基-(6S)-四氢叶酸钙盐作为(6S)-5-甲基四氢叶酸。

13.以下组合用于制备药物组合物的用途：

-2.0mg的地诺孕素、0.015mg的炔雌醇、和(6S)-5-甲基四氢叶酸，或者

-1.5mg的地诺孕素、0.015mg的炔雌醇、和(6S)-5-甲基四氢叶酸，

以及一种或多种药学可接受的助剂/载体，

所述药物组合物用于在长期有规律地摄入如权利要求9-11所述的药物组合物之后，降低与叶酸缺乏相关的先天性畸形的风险。

14.如权利要求13所述的用途，所述组合为451μg的(6S)-5-甲基四氢叶酸钙盐、2.0或1.5mg的地诺孕素和0.015mg的炔雌醇。