[发明专利]曲美布汀和N-去甲基曲美布汀的盐

权利要求书

1.下述通式的化合物：

A⁺·X^-

其中：

A为

或

及其相应的立体异构体；

和X为NO-释放结构部分、H₂S-释放结构部分，或结合的NO- 和H₂S-释放结构部分。

2.权利要求1的化合物，其中X选自：

和

3.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为曲美布汀精氨酸 盐。

4.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为曲美布汀半胱氨 酰-硝基精氨酸盐。

5.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为曲美布汀硫代氨 基甲酰基苯甲酸盐。

6.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为曲美布汀5-苯基 -1，2-二硫酮-3-硫酮-硝基精氨酸盐。

7.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为曲美布汀p-羟基 硫代苯甲酰胺-硝基精氨酸盐。

8.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为N-去甲基曲美 布汀硝基精氨酸盐。

9.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为N-去甲基曲美 布汀半胱氨酰-硝基精氨酸盐。

10.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为N-去甲基曲美 布汀硫代氨基甲酰基苯甲酸盐。

11.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为N-去甲基曲美 布汀5-苯基-1，2-二硫酮-3-硫酮-硝基精氨酸盐。

12.根据权利要求2的化合物，其中所述化合物为N-去甲基曲美 布汀p-羟基硫代苯甲酰胺-硝基精氨酸盐。

13.一种药物组合物，其包含如权利要求1-10中任一项的化合物 和药学上可接受的赋形剂或载体。

14.一种对需要这种治疗的患者进行内脏痛治疗的方法，包括将 减轻内脏痛的量的、根据权利要求1-10中任一项的化合物给药于所述 患者。

15.如权利要求14中所述的方法，其中所述内脏痛为腹痛。

16.如权利要求15中所述的方法，其中所述腹痛是由于肠疾病， 例如炎症性肠病(IBD)和肠易激综合征(IBS)、糖尿病性胃轻瘫和消化 不良所引起的。

17.具有通式硝基精氨酸-R的化合物，其中R为H₂S-释放结构部 分，所述化合物用于制备曲美布汀和N-单去甲基曲美布汀的盐。

18.如权利要求17中所述的化合物，其中R选自5-p-羟基苯基 -1，2-二硫酮-3-硫酮、半胱氨酸和4-(硫代氨基甲酰基)苯甲酸。

19.权利要求1-10中所述的化合物在制备药物中的用途，其中所 述药物用于治疗需要这种治疗的患者的内脏痛。

20.如权利要求19中所述的用途，其中所述内脏痛为腹痛。

21.如权利要求20中所述的用途，其中所述腹痛是由于肠道疾病， 例如炎症性肠病(IBD)和肠易激综合征(IBS)、糖尿病性胃轻瘫和消化 不良所引起的。