[发明专利]促红细胞生成素组合物

权利要求书

1.促红细胞生成素蛋白组合物，所述组合物包含连接至促红细胞 生成素的多种双天线N-联聚糖，所述多种N-联聚糖包含大于25摩尔 百分率的具有N-乙酰葡糖胺₂甘露糖₃N-乙酰葡糖胺₂半乳糖₂N-乙酰 神经氨酸₂，即GlcNAc₂Man₃GlcNAc₂Gal₂NANA₂的结构的N-联聚糖， 其中聚乙二醇连接至至少50％的促红细胞生成素蛋白的N-末端氨基 酸残基，所述连接为胺连接。

2.权利要求1的组合物，其中大于50摩尔百分率的所述多种N- 联聚糖由GlcNAc₂Man₃GlcNAc₂Gal₂NANA₂组成。

3.权利要求1的组合物，其中大于75摩尔百分率的所述多种N- 联聚糖由GlcNAc₂Man₃GlcNAc₂Gal₂NANA₂组成。

4.权利要求1的组合物，其中所述具有 GlcNAc₂Man₃GlcNAc₂Gal₂NANA₂的结构的N-联聚糖以比所述多种N- 联聚糖的下一种最主要N-联聚糖结构多5摩尔百分率-80摩尔百分 率的水平存在。

5.权利要求1的组合物，其中所述聚乙二醇的分子量为20kD- 60kD。

6.权利要求1的组合物，其中所述聚乙二醇的分子量为30kD- 40kD。

7.权利要求1的组合物，其中所述聚乙二醇为线型。

8.权利要求1的组合物，其中所述促红细胞生成素不含乳糖胺。

9.药用组合物，该药用组合物包含权利要求1、2、3、5、6或7 中任一项的组合物和药学上可接受的稀释剂。

10.权利要求2、3、4、5、6或7中任一项的组合物在制备用于 治疗有需要的哺乳动物的贫血的药物中的用途。

11.权利要求10的用途，其中所述药物每4-6周给药一次。

12.权利要求11的用途，其中所述药物按0.05-500μg/kg的剂 量给药。