[发明专利]烟碱乙酰胆碱受体的配体101无效
申请号: | 200780027364.7 | 申请日: | 2007-05-16 |
公开(公告)号: | CN101490056A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
发明(设计)人: | 张蕙芳;克里斯托弗·霍姆奎斯特;艾菲奥恩·菲利普斯;蒂莫西·皮泽;托马斯·辛普森;丽贝卡·厄巴尼克;詹姆斯·伍兹;熊辉 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61K31/439;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/34 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烟碱 乙酰胆碱 受体 101 | ||
1.式I化合物或其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐:
其中:
X在每次出现时,独立选自CH、O、S、N或NH,并且至少一个X选自O、S、N或NH,以及至多一个X为O或S;
n为0、1、2或3,以及
R1和R2独立选自氢、-C1-6烷基、-C3-7环烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-CF3、-CONR3R4、-CH2NR3R4或-CH2OR3;
或者,R1和R2与它们所连接的氮一起形成具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子的5或6元杂芳族环基,或具有1、2或3个选自氮、氧和硫的杂原子作为环原子的5或6元杂环基;
R3和R4在每次出现时,独立选自氢或-C1-4烷基,以及
其中当化合价允许时,任何烷基、环烷基、烯基或炔基部分任选被1、2、3个或多个选自卤素、-OH或=O的部分取代。
2.权利要求1的化合物或其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐,其中部分选自式II、III、IV、V或VI的部分
3.权利要求1的化合物或其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐,其中R1和R2独立选自氢或甲基。
4.权利要求1的化合物或其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐,其中n为1或2。
5.权利要求1的化合物或其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐,其中R1和R2与它们所连接的氮一起形成的基团选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基。
6.权利要求1的化合物或其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体或可药用盐,其中部分选自式II、III、IV、V或VI的部分
R1和R2独立选自氢或甲基,以及
n为1或2。
7.权利要求1的化合物,其中:
部分为式II或IV的部分,R1和R2独立选自氢或甲基,以及n为1或2。
8.权利要求1的化合物,其中:
部分为式II的部分,R1和R2独立选自氢或甲基,以及n为1或2。
9.权利要求1的化合物,其中:
部分为式I的部分,R1和R2独立选自氢或甲基,以及n为1或2。
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