[发明专利]口用组合物及其制备和应用

权利要求书

1.一种组合物，其pH范围为3至8.5，且包含：

(a)基于组合物的总重量0.1％w/w至小于10％w/w的原液，所述 原液包含：0.45-9％的生物类黄酮混合物，其中超过75％的生物类黄酮 为柚皮苷和新橙皮苷；以及0.001～2.0％w/w的柠檬酸、0.001～2.0％w/w 的苹果酸、0.001～2.0％w/w的抗坏血酸和0.00045～2.03％w/w的胆碱； 和

(b)水，

其特征在于，所述生物类黄酮混合物源自于未长熟苦橙的中果皮， 且包括由萃取工艺产生的与生物质结合的水溶性生物类黄酮。

2.根据权利要求1的组合物，还包括制药学上可接受的载体。

3.根据权利要求1的组合物，其中，所述原液包含0.9-6.75％的生物类黄 酮混合物。

4.根据权利要求1的组合物，包括：0.000675～0.675％w/w的生物类黄酮； 0.015～1.5％w/w的柠檬酸；0.015～1.5％w/w的苹果酸；0.005～0.5％ w/w的抗坏血酸；0.015～0.9％w/w的胆碱；和余量，包括水、一种或 多种助溶剂和赋形剂和/或载体。

5.根据权利要求1的组合物，其中，所述组合物的pH范围为3.5至8，4 至7，或5至6.5。

6.根据权利要求1的组合物，其中，基于生物类黄酮混合物的重量，所述 生物质的范围为40至60％w/w。

7.根据权利要求1的组合物，其中，所述生物类黄酮选自异克奥索姆、异 柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、新地奥明、柚皮素、枸橘苷和野漆 树苷。

8.根据权利要求1的组合物，包含基于所述组合物重量0至30％w/w的 醇。

9.根据权利要求8的组合物，其中所述醇是乙醇。

10.根据权利要求2的组合物，其中，所述载体选自加氟剂、香味剂、甜 味剂、色素和防腐剂；抗菌斑剂和抗微生物剂；保湿剂、表面活性剂、 增稠剂、胶体、粘结剂和研磨剂；和成膜剂。

11.根据权利要求1的组合物，包括基于所述组合物重量20-80％w/w的水。

12.根据权利要求11的组合物，其是包含20至40％w/w水的牙膏，或者 是包含60至80％w/w水的液体组合物。

13.根据权利要求12的组合物，其中所述液体组合物是喷口药水、冲口药 水或洗口药水。

14.根据权利要求1的组合物，用于：治疗、预防或改善口腔中微生物感 染，或其它牙周疾病的影响。

15.根据权利要求14的组合物，其中，所述微生物感染为细菌感染。

16.根据权利要求14的组合物，其中，所述微生物感染选自：龋齿放线菌 (Actinomyces odontolyticus)、粘性放线菌(Actinomyces viscosus)、 牙龈卟啉单胞菌(Porphyromonas gingivalis)、中间普雷沃菌(Prevotella  intermedia)、颊普雷沃菌(Prevotella buccae)、牙普雷沃菌(Prevotella  dentalis)、格登链球菌(Streptococcus gordonii)、血链球菌(Streptococcus  sanguinis)口腔链球菌(S oralis)、远缘链球菌(S sobrinus)、变形 链球菌(S mutans)、中间链球菌(S intermedius)、嗜酸乳杆菌 (Lactobacillus acidophilus)、纠结优杆菌(Eubacterium nodatum)、 衣氏放线菌(Actinomyces israelii)、奈斯隆迪放线菌(Actinomyces  naeslundii)、白假丝酵母(C albicans)和热带假丝酵母(C tropicalis) 的感染。

17.如前面任一项权利要求所述的组合物的制备方法，包括：对组分(a)、 (b)和/或制药学上可接受的载体进行均匀的物理混合。