[发明专利]活性物质的多腔室微粒配制剂无效
申请号: | 200780027638.2 | 申请日: | 2007-07-07 |
公开(公告)号: | CN101489378A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
发明(设计)人: | C·莱特马塞;A·埃贝尔;O·博克 | 申请(专利权)人: | 拜尔技术服务有限责任公司 |
主分类号: | A01N25/12 | 分类号: | A01N25/12;A61K9/16;C05G3/02;A01N51/00;A01N43/76 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;林 森 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 活性 物质 多腔室 微粒 配制 | ||
1.包括活性物质的模制品,该模制品包括具有不同材料组成的至少 两个腔室,其中各腔室彼此独立地具有至少一种活性物质,特征在于在 各个腔室中该活性物质在各情况下存在于基质中且各自基质包括至少 一种填料,其中以各自基质的总重量为基础,各自基质的填料含量是≥ 20wt%至≤100wt%。
2.根据权利要求1所要求的模制品,其中以模制品的总重量为基 础,基质的总重量是≥0.01wt%至≤99.99wt%,优选≥1wt%至≤50wt%, 更优选≥4wt%至≤10wt%。
3.根据权利要求1和2所要求的模制品,其中模制品包括至少一种 第一腔室和第二腔室,两个腔室的重量比率是≥1:1至≤99:1,优选≥2:1 至≤80:1,更优选≥5:1至≤50:1。
4.根据权利要求1-3所要求的模制品,其中该模制品包括至少一种 第一腔室和第二个腔室,在第一个腔室中活性物质的总量与填料的总量 的重量比率是≥0.01:99.99至≤99.99:0.01,优选≥1:50至≤50:1,更优 选≥1:5至≤5:1以及在第二个腔室中活性物质的总量与填料的总量的重 量比率是≥0.01:99.99至≤99.99:0.01,优选≥1:50至≤50:1,更优选≥ 1:5至≤5:1。
5.根据权利要求1-4所要求的模制品,其中该活性物质是农用化学 品活性物质,优选的是选自除草剂,杀虫剂,杀真菌剂,杀线虫剂,杀 虫剂,杀软体动物剂,杀螨剂,肥料,植物生长调节剂,安全剂,生物 增强剂和/或驱鸟剂。
6.根据权利要求1-4所要求的模制品,其中活性物质是用于人或动 物的疾病的治愈、减轻或防止中的药物,优选的是它选自酸毒症治疗剂, 回苏药/抗低血氧症,镇痛药/治疗风湿药剂,驱虫剂,抗变应性药,补 血药,抗节律不齐药,抗生素/抗感染药,抗痴呆药,抗糖尿病药,解毒 剂,止吐药/抗眩晕药,抗癫痫药,抗出血药物,抗高血压药,抗低血糖 药物,抗血压过低药,抗凝血剂,抑霉物质,杀寄生虫剂,消炎药,镇 咳药/祛痰药,抗动脉硬化药物,支气管扩张药/止喘药,利胆剂和胆汁 分泌异常治疗剂,胆碱能药物,皮质激素,皮肤病药,利尿剂,血流 促进剂,用于上瘾病症的治疗中的抗瘾剂,酶抑制剂,酶缺乏症的制剂 和传输蛋白质,溶血纤的药物,老年病药物,抗痛风药,妇科用药,肝 脏病用药,安眠药/镇静剂,免疫调节剂,强心药,冠状动脉治疗剂,通 便剂,类脂降低剂,局部麻醉药/神经治疗剂,胃肠药物,抗偏头症药, 肌肉松弛药,眼科药物,骨质疏松症药物/钙代谢调节剂,耳科用药,精 神药物,鼻科/鼻旁窦炎药物,强壮剂/补养药,甲状腺治疗剂,性激素 和它们的抑制剂,解痉药/抗胆碱能药,血小板聚集抑制剂,抗结核药, 兴奋药,泌尿学剂,静脉治疗剂,细胞抑制剂,其它抗肿瘤药和保护剂, 矿物质,食品增补剂和/或维生素类,特别优选波尔定碱,喹诺酮,非洛 地平,氟联苯丙酸,异丁苯丙酸,苯酮苯丙酸,大环内酯,硝吡胺甲酯, 硝苯吡啶,硝苯吡酯,硝苯异丙啶,硝苯乙甲酯,诺氟沙星,氧氟沙星, 紫杉醇,磺酰胺和/或四环素。
7.根据权利要求1-6所要求的模制品,其中该填料选自矿物,优选 粘土矿物和/或胶态氧化硅,特别优选高岭土,高岭石,叙永石,蒙脱土, 滑石,膨润土,蛭石和/或水铝英石。
8.根据权利要求1-7所要求的模制品,其中该填料显示出具有≥ 0.1μm至≤1000μm,优选≥0.5μm至≤500μm,更优选≥1μm至≤ 50μm的体积加权分布的d90值的粒度。
9.根据权利要求1-8所要求的模制品,其中该基质进一步包括助 剂,该助剂选自粘结剂,合成大分子,阴离子表面活性剂,非离子型表 面活性剂,有酯键的类脂,崩解剂,有机液体和/或水。
10.根据权利要求1-9所要求的模制品,其中该模制品包括内部腔 室和外部腔室,该外部腔室至少部分地包围该内部腔室。
11.根据权利要求1-10所要求的模制品,其中模制品是具有至少两 个不同腔室的共挤出物。
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