[发明专利]活性物质的多腔室微粒配制剂无效

专利信息
申请号: 200780027638.2 申请日: 2007-07-07
公开(公告)号: CN101489378A 公开(公告)日: 2009-07-22
发明(设计)人: C·莱特马塞;A·埃贝尔;O·博克 申请(专利权)人: 拜尔技术服务有限责任公司
主分类号: A01N25/12 分类号: A01N25/12;A61K9/16;C05G3/02;A01N51/00;A01N43/76
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘维升;林 森
地址: 德国莱*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 活性 物质 多腔室 微粒 配制
【说明书】:

发明涉及包括活性物质的模制品,其包括具有不同材料组成的至 少两个腔室,其中各腔室彼此独立地具有至少一种活性物质。本发明进 一步涉及此类模制品的制备方法和涉及它的使用。

目前包括活性物质的微粒时常包括用无机填料配制的一种或多种 活性物质。诸如盘或流化床聚结/成粒以及低压挤出和喷雾干燥之类的方 法用于此类微粒的制备中。

然而,对于不同的应用领域,例如在农用化学品、药物活性物质或 兽医活性物质的使用中希望将空间分开的活性物质的结合物配制成微 粒,尤其配制成快速水可分散的微粒。然而,常常不可能在两种不同的 微粒中各自填充一种活性物质或各自填充一种其它物质以及将这些微 粒作为混合物应用。这一类型的配制剂能够导致在产品容器中的离析并 且当施用时因此导致无意的活性物质浓度。

DE 100 22 989 A1描述了农用化学品活性物质和包围该活性物质的 固体载体两者的结合物在被载体包围的活性物质和至少一种附加农用 化学品活性物质的混合物中对抗性相互作用的抑制上的用途。包括该结 合物的优选配制剂包括与载体相结合的除草剂,连同安全剂和/或生长调 节剂一起。该配制剂使得有可能抑制在不同活性物质之间的对抗性相互 作用。

然而,该文件牵涉到活性物质在微胶囊中的包封。这里,缺点是该 包封引起在制备中的额外成本和消耗。没有提及胶囊剂的快速再分散。

WO 1999/056540公开植物保护剂的固体组合物,它能够通过由 0.1-80wt%的用于植物保护中的活性物质或此类活性物质的结合物, 10-80wt%的至少一种矿物填料,0-20wt%的无机或有机酸添加剂和相对 于100wt%而言的余量的至少一种水不溶性热塑性聚合物所组成的混合 物的熔融挤出和成形来获得。这一文件此外公开了通过使用包括活性物 质和聚合物的溶液或分散体(如果合适的话),由共挤出或后涂覆(例如在 流化床中)来形成涂层,该涂层改变模制品的释放或包括附加的活性物质 组分。

然而,该文件没有公开外涂层的更详细组成。此外,它牵涉到微粒 的沉降和尤其没有牵涉到快速再分散性。

因此,在现有技术的状态下还需求空间分开的活性物质在模制品中 的配制剂,它能够快速地再分散。

本发明本身设定目标在于改正现有技术的上述缺点中的至少一个。 尤其,本发明设定本身的目标在于能够实现活性物质在具有几个腔室的 模制品中的配制,该模制品容易地生产,能够用经济的起始原料获得和 /或能够迅速地再分散在水中,例如在短于600秒的时间中。

根据本发明的目标是通过包括活性物质的模制品来实现的,该模制 品包括具有不同材料组成的至少两个腔室,其中各腔室彼此独立地具有 至少一种活性物质和其中在各个腔室中该活性物质在各情况下存在于 基质中的各个腔室中且各自基质包括至少一种填料,其中以各自基质的 总重量为基础,各自基质的填料含量是≥20wt%至≤100wt%。

在本发明的背景下术语“活性物质”描述了物质或物质的混合物, 它具有为使用者所希望的对生物体的作用,不管这一生物体是人,动物, 植物或其它性质的。

在本发明的背景下的术语“模制品”首先描述了在环境温度下是硬 的,蜡质弹性的,无定形的或结晶性的但它不是或尚末以液体物理状态 存在的任何固体物。模制品能够例如通过挤出,共挤出或压缩来制备。

在本发明的背景下的术语“腔室”描述了模制品的界定区域,它能 与模制品的其它区域不同。

在本发明的背景下的术语“基质”描述了包围活性物质的物质或物 质混合物。该基质能够包括填料,粘结剂,分散剂,溶胀剂或爆裂剂, 防腐剂,润滑剂,抗氧化剂,消泡剂,润湿剂,表面活性剂和/或软化剂 或增塑剂。

在本发明的背景下的术语“填料”尤其描述了惰性有机材料或无机 材料。该填料能够尤其对于所使用的活性物质表现出惰性。该填料对于 模制品的各个组分能够是相同或对于各个腔室是不同的。

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