[发明专利]纳米微粒泊沙康唑制剂

权利要求书

1.一种稳定的纳米微粒泊沙康唑组合物，所述组合物包含：

(a)有效平均粒度小于约2000nm的泊沙康唑或其盐或衍生物的粒子；和

(b)至少一种表面稳定剂。

2.一种肠胃外剂型，所述剂型包含权利要求1的纳米微粒泊沙康唑组合物。

3.权利要求1的组合物，其中所述泊沙康唑粒子为结晶相、无定形相、半结晶相、半无定形相或其混合物。

4.权利要求1的组合物，其中泊沙康唑粒子的有效平均粒度选自小于约1900nm、小于约1800nm、小于约1700nm、小于约1600nm、小于约1500nm、小于约1400nm、小于约1300nm、小于约1200nm、小于约1100nm、小于约1000nm、小于约900nm、小于约800nm、小于约700nm、小于约600nm、小于约500nm、小于约400nm、小于约300nm、小于约250nm、小于约200nm、小于约100nm、小于约75nm和小于约50nm。

5.权利要求1的组合物，其中所述泊沙康唑粒子比非纳米微粒泊沙康唑片剂具有更高的生物利用度。

6.权利要求1的组合物，其中将所述组合物配制为：

(a)用于选自以下途径的给药：肠胃外注射；以固体、液体或气雾剂形式口服给药；阴道、鼻、直肠、耳、眼、局部、含服、脑池内、腹膜内和局部给药；

(b)选自以下的剂型：液体分散体、凝胶剂、小药囊、溶液剂、气雾剂、乳膏剂、片剂、胶囊剂、软膏剂及其混合物；

(c)选自以下的剂型：控释制剂、速融制剂、冻干制剂、延迟释放制剂、缓释制剂、脉冲释放制剂，和混合的即释和控释制剂；或

(d)其任何组合。

7.权利要求1的组合物，所述组合物还包含一种或多种药学上可接受的赋形剂、载体或其组合。

8.权利要求1的组合物，其中：

(a)按泊沙康唑和至少一种表面稳定剂不包括其它赋形剂的总合并重量计，泊沙康唑存在的量为约99.5％-约0.001％、约95％-约0.1％和约90％-约0.5％重量；

(b)按泊沙康唑和至少一种表面稳定剂不包括其它赋形剂的总合并干重计，至少一种表面稳定剂存在的量为约0.5％-约99.999％重量，约5.0％-约99.9％重量，和约10％-约99.5％重量；或

(c)其组合。

9.权利要求1的组合物，所述组合物包含至少两种表面稳定剂。

10.权利要求1的组合物，其中所述表面稳定剂选自离子表面稳定剂、阴离子表面稳定剂、阳离子表面稳定剂、两性离子表面稳定剂和非离子表面稳定剂。