[发明专利]用于递送活性成分的粒子及其制备方法和组合物

权利要求书

1.包含粒子的组合物，该粒子包括：

a.无机成分；

b.至少一种或多种活性成分；和

c.任选的释放速度调节剂。

2.权利要求1的组合物，其中粒子是纳米粒子或微米粒子或其混 合物。

3.权利要求1的组合物，其中无机成分选自：二氧化硅，碱金属， 碱土金属，过渡金属，特别是锌，钙，镁，钛，银，铝和镧系元素， 它们的盐，水合物，及其组合。

4.权利要求3的组合物，其中无机成分为醇盐，氧化物，乙酸盐， 草酸盐，尿酸盐或硝酸盐的形式。

5.权利要求4的组合物，其中无机成分选自：氧化锌，碳酸钙， 氧化钙，氢氧化钙，碳酸氢钙或其组合。

6.权利要求1的组合物，其中释放速度调节剂选自：天然聚合物， 合成聚合物，半合成聚合物，脂类，蜡和天然或合成的胶类，多糖， 单糖，糖，盐，蛋白质，肽，多肽，及其组合。

7.权利要求6的组合物，其中释放速度调节剂是天然、合成或半 合成的聚合物，特别是可生物降解的聚合物或共聚物，选自但不限于 聚丙烯酸酯聚合物，聚环氧乙烷聚合物，纤维素聚合物，聚原酸酯， 脱乙酰壳多糖，聚交酯，乙烯基聚合物和共聚物，氧化烯烃均聚物， 聚二氧杂环己酮，聚酐，聚碳酸酯，聚酯酰胺，聚酰胺，聚磷嗪，虫 胶衍生物，及其组合。

8.权利要求6的组合物，其中释放速度调节剂是蛋白质，该蛋白 质选自明胶，牛血清白蛋白，人血清白蛋白，及其组合。

9.权利要求1的组合物，还包括亲水性溶剂，亲脂性溶剂，湿润 剂/增塑剂，增稠聚合物，表面活性剂/乳化剂，芳香剂，防腐剂，螯合 剂，UV吸收剂/过滤剂，抗氧化剂，角质层分离剂，二羟丙酮或渗透 增强剂，分散剂，解聚剂，及其混合物。

10.权利要求2的组合物，其中粒子的平均粒子直径低于约100 微米。

11.权利要求2的组合物，其中粒子是平均粒子直径为约1纳米 到约2000纳米，约10纳米到约200纳米，约15纳米到约150纳米的 纳米粒子。

12.权利要求1的组合物，其中粒子通过诸如包括高压均化的均 化，包括球磨研磨、高剪切湿磨、介质研磨的研磨，包括超临界流体 工艺的沉淀，乳化扩散法，溶胶-凝胶法，化学法或机械法，气溶胶流 反应器等方法被合成。

13.权利要求1的组合物，其中粒子通过溶胶-凝胶法被合成。

14.权利要求1的组合物，其可用于局部施用到皮肤、粘膜表面， 如直肠、阴道、眼表面、鼻通道、口或唇区域或外耳。

15.权利要求14的组合物，其中组合物以选自一天两次，一天一 次，两天一次，一周三次，一周两次和一周一次的给药频率被施用。

16.权利要求1的组合物，其中组合物能够保持在皮肤层中，特 别是保持在角质层、表皮或真皮及其组合中。

17.权利要求1的组合物，其具有选自单相、双相或多相释放模 式的受控释放模式。

18.权利要求1的组合物，其中当组合物经历体外溶出研究时， 活性成分总量的至多60％在2小时内释放并且至少75％的活性成分在 14小时内释放。

19.制备权利要求1的组合物的方法，该方法包括：

a.将活性成分溶解在溶剂中以形成溶液(a)；

b.将无机金属盐溶解在溶剂中以形成溶液(b)；

c.将释放速度调节剂溶解在溶剂中以形成溶液(c)；其中碱金属氢 氧化物溶液可被归入‘a’、‘b’或‘c’的任何步骤中，

d.将溶液(a)、(b)和(c)混合以形成沉淀物；和

e.将步骤(d)中形成的沉淀物干燥以形成干粉组合物。