[发明专利]吡咯并嘧啶酮衍生物的盐及其制备方法

权利要求书

1.选自由以下式(2)-(6)表示的盐的吡咯并嘧啶酮衍生物的酸加成盐，

[式(2)]

[式(3)]

[式(4)]

[式(5)]

[式(6)]

2.通过使由以下式(1)表示的吡咯并嘧啶酮衍生物与药学可接受的酸反应制备根据权利要求1的吡咯并嘧啶酮衍生物的酸加成盐的方法，

所述药学可接受的酸选自龙胆酸、马来酸、柠檬酸、富马酸和酒石酸。

3.权利要求2的方法，其包括：

溶解选自龙胆酸、马来酸、柠檬酸、富马酸、和酒石酸的药学可接受的酸，来制备酸溶液；

将由上述式(1)表示的吡咯并嘧啶酮衍生物与酸溶液混合；和

将通过搅拌上述混合物得到的固体过滤、洗涤、并且干燥，得到晶态的酸加成盐。

4.权利要求3的方法，其中酸溶液的酸浓度为1-30wt％。

5.权利要求3或4的方法，其中用于溶解所述酸的溶剂是选自水、丙酮、甲醇、乙醇、异丙醇和乙腈的单一溶剂、或其混合溶剂。 

6.权利要求2或3的方法，其中酸以相对于由式(1)表示的吡咯并嘧啶酮衍生物为0.5-3.0当量比例的量使用。

7.权利要求2或3的方法，其中反应在-30至50℃进行。

8.权利要求2或3的方法，其中式(1)表示的吡咯并嘧啶酮衍生物以固态使用或在溶解于溶剂中之后使用。

9.权利要求8的方法，其中用于溶解式(1)表示的吡咯并嘧啶酮衍生物的溶剂是选自水、丙酮、甲醇、乙醇、异丙醇和乙腈的单一溶剂、或其混合溶剂。

10.药物组合物，用于治疗和预防勃起功能障碍，其包括选自由以下式(2)-(6)表示的盐的吡咯并嘧啶酮衍生物的酸加成盐作为活性成分：

[式(2)]

[式(3)]

[式(4)]

[式(5)]

[式(6)]

11.用于治疗和预防肺动脉高压、慢性阻塞性肺病、良性前列腺肥大和下泌尿道疾病的药物组合物，包括选自由以下式(2)-(6)表示的盐的吡咯并嘧啶酮衍生物的酸加成盐作为活性成分：

[式(2)]

[式(3)]

[式(4)]

[式(5)]

[式(6)]

12.权利要求10或11的药物组合物，其被制备为片剂、胶囊、或注射剂的形式。