[发明专利]用于注射给药、特别是靶向局部给药的药物组合物

权利要求书

1.药物组合物，其用于注射给药、特别是靶向局部给药，所述药物组合物包含通式I的铂络合物在药学可接受的亲水性或疏水性注射液相中的无菌混悬液

其中

A和A’彼此独立地为NH₃基团或含1至18个碳原子的氨基或二氨基，

B和B′彼此独立地为卤素原子或羟基或为-O-C(O)-R或-O-C(O)-R′基团，其中R和R′彼此独立地为氢原子，含1至10个碳原子的烷基、烯基、芳基、芳烷基、烷基氨基或烷氧基，或这些基团的官能衍生物，

X和X′彼此独立地为卤素原子或含1至20个碳原子的单羧酸根基团，或X和X′一起形成含2至20个碳原子的二羧酸根基团，

100％的通式I的铂络合物的颗粒尺寸小于250μm。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中90％的通式I的铂络合物的颗粒尺寸小于40μm，优选小于10μm。

3.根据权利要求1的药物组合物，其中通式I的铂络合物与液相的重量比为1:100至30:100。

4.根据权利要求3的药物组合物，其中通式I的铂络合物与液相的重量比为5:100至10:100。

5.根据权利要求1的药物组合物，其中该药物组合物包含亲水性液相作为液相，所述亲水性液相选自水、甘油和丙二醇。

6.根据权利要求1的药物组合物，该液相包含至少一种稳定剂，优选胶溶剂和/或增粘剂。

7.根据权利要求6的药物组合物，所述液相包含多元醇化合物作为胶溶剂，所述多元醇化合物优选选自乳糖、果糖、甘露糖醇和山梨醇。

8.根据权利要求7的药物组合物，所述多元醇化合物与通式I的铂络合物的重量比为0.1:1至10:1。

9.根据权利要求6的药物组合物，所述液相包含亲水性聚合物作为增粘剂，所述亲水性聚合物优选选自聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、羟丙基纤维素和羟丙基甲基纤维素。

10.根据权利要求9的药物组合物，基于组合物的总重量，其包含0.1至10％重量的至少一种增粘剂。

11.根据权利要求1的药物组合物，其包含亲水性液相作为液相，该亲水性液相包含pH4至8的水性缓冲液。

12.根据权利要求1的药物组合物，其包含疏水性液相作为液相，该疏水性液相包含亲油性介质，该亲油性介质优选选自注射用油、橄榄油和葵花籽油。

13.根据权利要求1-12任一项的药物组合物，其作为药物用于治疗恶性肿瘤。