[发明专利]不穿过血-脑屏障的KW-3902结合物无效
| 申请号： | 200780030930.X | 申请日： | 2007-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN101506209A | 公开（公告）日： | 2009-08-12 |
| 发明（设计）人： | 马克·穆格尔蒂提奇安;霍华德·迪特里奇;布莱恩·法默;托马斯·穆雷;约翰·柯安娜 | 申请（专利权）人： | 美国诺华卡迪亚公司 |
| 主分类号： | C07D473/04 | 分类号： | C07D473/04;C07D473/06;C07D473/08;C07D473/10;C07D473/12;C07D473/14;C07D473/20;C07D473/22;A61K31/522;A61K31/52;A61P11/08;A61P7/10 |
| 代理公司： | 深圳创友专利商标代理有限公司 | 代理人： | 江耀纯 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 穿过 屏障 kw 3902 结合 | ||
1.一种由式I表示的黄嘌呤化合物，
其中R2表示氢、低级烷基、烯丙基、炔丙基或羟基取代低级烷基、氧代基取代低级烷基或未经取代的低级烷基，并且
R3表示氢或低级烷基，
其中X1和X2各自独立地表示氧或硫，
其中A是选自由有支链或无支链的烷基、烯基、炔基、酯、醚、硫醚、酰胺或芳基酰胺组成的群组的经取代或未经取代的取代基，
并且其中R4表示芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基烷基、杂芳基烷基和杂环基烷基，其中前述各基团经带电或极性部分取代，
或其医药学上可接受的盐、酯、酰胺、代谢物或前药。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R4是芳基。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中A是酰胺基。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述酰胺基是丙基酰胺。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述带电部分在对位上。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述极性或带电部分选自由SO3、SO2H、PO3、PO2H、NO3、NO2H、CF3、CH2F、CHF2、氰基、异氰基、酰胺、胍基和氨基组成的群组。
7.根据权利要求2所述的化合物，其中所述极性或带电部分是SO3。
8.根据权利要求3所述的化合物，其中所述极性或带电部分是SO3。
9.根据权利要求6所述的化合物，其中所述极性或带电部分是SO3。
10.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是
11.一种医药组合物，其包含如权利要求1所述的黄嘌呤化合物和医药学上可接受的载剂。
12.一种医药组合物，其包含如权利要求10所述的黄嘌呤化合物和医药学上可接受的载剂。
13.一种由式II表示的黄嘌呤化合物，
其中R1表示氢、低级烷基、烯丙基、炔丙基或羟基取代低级烷基、氧代基取代低级烷基或未经取代的低级烷基，并且
R3表示氢或低级烷基，
其中X1和X2各自独立地表示氧或硫，
其中A是选自由有支链或无支链的烷基、烯基、炔基、酯、醚、硫醚、酰胺或芳基酰胺组成的群组的经取代或未经取代的取代基，
并且其中R4表示芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、环烯基、环炔基、芳基烷基、杂芳基烷基和杂环基烷基，其中前述各基团经带电或极性部分取代，
或其医药学上可接受的盐、酯、酰胺、代谢物或前药。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中R4是芳基。
15.根据权利要求13所述的化合物，其中A是酰胺基。
16.根据权利要求13所述的化合物，其中所述酰胺基是丙基酰胺。
17.根据权利要求13所述的化合物，其中所述带电部分在对位上。
18.根据权利要求13所述的化合物，其中所述极性或带电部分选自由SO3、SO2H、PO3、PO2H、NO3、NO2H、CF3、CH2F、CHF2、氰基、异氰基、酰胺、胍基和氨基组成的群组。
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