[发明专利]作为具外周系统限制活性药物的新五羟色胺再摄取抑制剂

权利要求书

1.一种化合物，其为带正电荷的N-烷基-西酞普兰以及有机或无机阴 离子，所述有机或无机阴离子选自由氯化物、溴化物、草酸盐、马来酸盐 及甲磺酸盐组成的组，其中所述化合物是通过以烷基化试剂N-烷基化西酞 普兰的胺基以得到季铵来形成，所述烷基化试剂选自磺酸烷基酯、烯化亚 胺、光气、甲苯磺酸烷基酯、三氟甲磺酸烷基酯、烷基-卤化物、硫酸二烷 基酯、铝氧烷、三烷基铝和三(三烷基基)铝组成的组，所述烷基选自包含1 个碳原子的烷基、包含2个碳原子的烷基和包含3个碳原子的烷基组成的 组。

2.一种化合物，其为带正电荷的N-甲基-西酞普兰以及有机或无机阴 离子，所述有机或无机阴离子选自由氯化物、溴化物、草酸盐、马来酸盐、 甲磺酸盐及碘化物组成的组。

3.一种制备权利要求1所述的化合物的方法，所述方法包括通过所述 烷基化试剂将所述西酞普兰的所述胺基转化成所述季铵基团。

4.一种制备权利要求2所述的化合物的方法，所述方法包括将西酞普 兰的胺基转化成季铵基团。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述转化包括N-烷基化所述胺 基。

6.根据权利要求5所述的方法，其中所述烷基化试剂为碘甲烷。

7.根据权利要求1和2任一项所述的化合物在生产用于调节受治疗者 中的外周五羟色胺水平和/或活性同时基本上保持所述受治疗者的中枢五 羟色胺的水平和/或活性的药剂中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途，其中所述药剂是用于治疗其中调节受 治疗者中外周五羟色胺水平和/或活性同时基本上保持中枢五羟色胺的水 平和/或活性是有利的的医学状况。

9.根据权利要求8所述的用途，其中所述医学状况选自由心血管病或 障碍、脑血管病或障碍、脑中风、肺栓塞、2型糖尿病相关血管异常、肺 动脉高血压、外周动脉闭塞病、类风湿性关节炎、自身免疫病、肾衰竭和 炎性肠病组成的组。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述心血管病或障碍选自由局 部缺血心脏病、心肌梗塞、急性冠状动脉综合征和冠状动脉旁路移植后再 狭窄组成的组。

11.根据权利要求1和2任一项所述的化合物在生产用于治疗在其中 减少或预防受治疗者中的血小板聚集和/或血小板内皮相互作用是有利的 的病或疾病的药剂中的用途。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述治疗进一步包括向所述受 治疗者施用治疗有效量的其它治疗活性剂。

13.根据权利要求11所述的用途，其中所述药剂进一步包括其它治疗 活性剂。

14.根据权利要求11所述的用途，其中所述化合物基本上不能调节在 所述受治疗者的CNS中的五羟色胺水平。

15.根据权利要求14所述的用途，其中所述化合物基本上不能增加在 所述受治疗者的CNS中的五羟色胺水平。

16.根据权利要求14所述的用途，其中所述化合物基本上不能降低在 所述受治疗者的CNS中的五羟色胺水平。

17.根据权利要求14所述的用途，其中所述减少或预防血小板聚集和 /或血小板内皮相互作用被实现同时基本上保持中枢五羟色胺的水平和/或 活性，从而避免CNS相关作用。

18.根据权利要求11所述的用途，其中所述病或疾病选自由心血管病 或障碍、脑血管病或障碍、脑中风、肺栓塞、2型糖尿病-相关血管异常、 肺动脉高血压和外周动脉闭塞病组成的组。

19.根据权利要求18所述的用途，其中所述心血管病或障碍选自由局 部缺血心脏病、心肌梗塞、急性冠状动脉综合征和冠状动脉旁路移植后再 狭窄组成的组。

20.根据权利要求12和13中任一项所述的用途，其中所述其它治疗 活性剂为抗血小板药物。