[发明专利]治疗脑神经胶质瘤的方法有效
申请号: | 200780031167.2 | 申请日: | 2007-06-22 |
公开(公告)号: | CN101589026A | 公开(公告)日: | 2009-11-25 |
发明(设计)人: | 阿什利·布什;佩内罗普·J·哈金斯;杰克·G·帕森斯;盖克·B·科克;维加亚·肯克 | 申请(专利权)人: | 普拉纳生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D215/28 | 分类号: | C07D215/28;C07D241/42;C07D239/88;A61K31/47;A61K31/517;A61P35/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 治疗 脑神经 胶质 方法 | ||
1.包含式(IC)化合物或其盐的试剂在制备用于治疗、改善和/或预防脑 神经胶质瘤的药物中的用途:
其中
R2为H;任选被取代的C1-6烷基;任选被取代的C2-6烯基;任选被取 代的C2-6炔基;任选被取代的C3-6环烷基;任选被取代的苯基;CONR9R10, 其中R9为H、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被取代 的C2-6炔基、任选被取代的C3-6环烷基、任选被取代的苯基或任选被取代的 杂环基,且R10为任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6烯基、任选被 取代的C2-6炔基、任选被取代的C3-6环烷基、任选被取代的苯基或任选被 取代的杂环基;
R5和R7独立地选自H、任选被取代的C1-6烷基和卤素;且
r为1或2,
其中所述任选取代基为C1-4烷基、卤代C1-4烷基、羟基、卤素、C1-4烷 氧基、C1-4烷基酰基、苯基、杂环基或C1-6烷基氨基,
所述杂环基为吲哚基、异吲哚基、吲嗪基、苯并咪唑基、喹啉基、异喹 啉基、吲唑基、苯并三唑基、四唑并哒嗪基或噻唑烷基。
2.权利要求1的用途,其中试剂的量为约200至约800mg/受试者。
3.权利要求2的用途,其中试剂的量为约500mg/受试者。
4.权利要求1的用途,其中所述脑神经胶质瘤选自星形细胞瘤、成胶 质细胞瘤、间变型星形细胞瘤、混合性神经胶质瘤和少突胶质细胞瘤。
5.权利要求4的用途,其中所述神经胶质瘤为星形细胞瘤。
6.权利要求4的用途,其中所述神经胶质瘤为成胶质细胞瘤。
7.权利要求4的用途,其中所述神经胶质瘤为间变型星形细胞瘤。
8.权利要求1的用途,其中式(IC)化合物选自:
9.权利要求1的用途,其中所述式(IC)化合物选自下述化合物:
10.包含以下化合物或其盐的试剂在制备用于治疗、改善和/或预防脑神 经胶质瘤的药物中的用途:
11.包含下述试剂的制剂,所述试剂包含权利要求1的式(IC)化合物或 权利要求10的化合物,该制剂用于治疗、改善和/或预防脑神经胶质瘤。
12.权利要求11的制剂,其中所述式(IC)化合物选自权利要求8或9所 述的化合物。
13.权利要求11的制剂,其还包含其它活性试剂。
14.权利要求13的制剂,其中所述其它活性试剂选自化疗化合物、细 胞因子和麻醉剂。
15.权利要求14的制剂,其中所述化疗化合物选自化学化合物、免疫 化合物、天然产物或小干扰RNA复合物或引入的病毒载体的产物。
16.选自以下的化合物:
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