[发明专利]用于制备具有高储存稳定性的普拉克索二盐酸盐片剂的方法

权利要求书

1.一种制备普拉克索二盐酸盐片剂的方法，其中该片剂包含粒内制片 成份、普拉克索二盐酸盐或其可药用的溶剂合物、粘合剂及粒外制片试剂， 该方法是在封闭系统中进行且包括以下步骤：

(a)将这些粒内制片成份的颗粒装载到流化床制粒机中，

(b)将该普拉克索二盐酸盐或其可药用的溶剂合物及聚维酮溶解于水 中以形成普拉克索二盐酸盐的水溶液，并且将该普拉克索二盐酸盐溶液喷 洒于该流化床制粒机中的所述的粒内制片成份颗粒上，

(c)制备粘合剂溶液、悬浮液或糊状物，并且将该粘合剂溶液、悬浮液 或糊状物添加至该流化床制粒机中以形成颗粒，

(d)将该粒状预混物干燥至约1.0％至约2.5％的终点水分含量，

(e)将步骤(d)的粒状混合物与粒外制片试剂混合，并掺混以形成最终掺 混物，

(f)使用压片机将该最终掺混物压制成片剂。

2.如权利要求1所述的方法，其进一步包括在装载前将这些粒内制片 剂按大小分选成基本上大小均一的步骤。

3.如权利要求1所述的方法，其中使用普拉克索二盐酸盐单水合物溶 剂合物。

4.如权利要求1所述的方法，其中该粘合剂溶液为包含玉米淀粉的水 性悬浮液或糊状物。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述的粒内制片成份包括甘露醇-D、 胶状二氧化硅及玉米淀粉。

6.如权利要求1所述的方法，其中所述的粒外制片试剂包括胶状二氧 化硅、淀粉及硬脂酸镁。

7.如权利要求5所述的方法，其中甘露醇-D中存在不超过10％的β变 体产物。