[发明专利]用于抗炎性和过敏性疾病的新的大环内酯类有效

专利信息
申请号: 200780032846.1 申请日: 2007-08-08
公开(公告)号: CN101511855A 公开(公告)日: 2009-08-19
发明(设计)人: J·L·克伦贝热;J·德雷耶;S·B·赖内尔特 申请(专利权)人: 巴斯利尔药物股份公司
主分类号: C07H17/08 分类号: C07H17/08;A61K31/7048
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 用于 抗炎性 过敏 性疾病 内酯
【权利要求书】:

1.式I的大环内酯类化合物:

其中

R1是基团-Y-X-Q;

Y是S;

X是由氢原子和2-5个选自C、N和O的原子组成的直链基团,其中 最多2个原子可以是N并且一个原子可以是O;

Q是基团-V-A1-L-A2-W或-NR6R7;

V是下式的二价基团:

其中

是亚苯基环或x-元杂芳族环,其含有2至(x-1)个碳原子和1至3个氮原子, x是5或6,R8和R9独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C7环烷基氧基、C3-C7环烷基-C1-C4烷氧基、卤素、卤素-取代的C1-C4烷基、 氰基、硝基、氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、C1-C4烷硫基、 巯基、羟基、氨基甲酰基或羧基;或者当两个取代基R8和R9位于环的相邻碳原子上时,这两个取代基可以与所述的相邻碳原子一起形成5-或 6-元芳环或x-元杂芳族环,其含有2至(x-1)个碳原子和1至3个氮原子,x 是5或6,其中V可以总共具有1至4个如对R8和R9定义的这类取代基, 并且自由价可位于基团V的一个或两个环上;

W是下式的基团:

其中

是x-元杂芳族环,其含有2至(x-1)个碳原子和1至3个氮原子,x是5或6, R10和R11独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C7环烷基氧基、 C3-C7环烷基-C1-C4烷氧基、卤素、卤素-取代的C1-C4烷基、氰基、硝基、 氨基、C1-C4烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、C1-C4烷硫基、巯基、羟基、 氨基甲酰基或羧基;

A1、A2彼此独立地不存在或者是C1-C4亚烷基;

L是-NH-、-(CO)NH-或-NH(CO)-;

R2、R3一起形成C=O基团;

R4是氢或甲基;

R6、R7独立地选自芳基;芳烷基;杂环基和杂环基烷基;

其中“芳基”和“芳烷基”中的芳基是指未取代的或被1或2个选自

C1-C4烷氧基、C3-C7环烷基氧基、C3-C7环烷基-C1-C4烷氧基和卤素 的取代基取代的苯基,

“杂环基”是指未取代的或被一个或多个卤素原子取代的2-、3-或4- 吡啶基,并且

“烷基”是指C1-C6烷基,

并且R6和R7之一还可以是基团-(C=O)-W;并且

*表示为(R)或(S)构型的手性中心;

排除在外的是如下式I化合物,其中

R4是甲基并且

R1是

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Q是基团-V-A1-L-A2-W。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中V是下式的二价基团:

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