[发明专利]用于抗炎性和过敏性疾病的新的大环内酯类

权利要求书

1.式I的大环内酯类化合物：

其中

R1是基团-Y-X-Q；

Y是S；

X是由氢原子和2-5个选自C、N和O的原子组成的直链基团，其中 最多2个原子可以是N并且一个原子可以是O；

Q是基团-V-A1-L-A2-W或-NR6R7；

V是下式的二价基团：

其中

是亚苯基环或x-元杂芳族环，其含有2至(x-1)个碳原子和1至3个氮原子， x是5或6，R8和R9独立地选自氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₃-C₇环烷基氧基、C₃-C₇环烷基-C₁-C₄烷氧基、卤素、卤素-取代的C₁-C₄烷基、 氰基、硝基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、二(C₁-C₄)烷基氨基、C₁-C₄烷硫基、 巯基、羟基、氨基甲酰基或羧基；或者当两个取代基R8和R9位于环的相邻碳原子上时，这两个取代基可以与所述的相邻碳原子一起形成5-或 6-元芳环或x-元杂芳族环，其含有2至(x-1)个碳原子和1至3个氮原子，x 是5或6，其中V可以总共具有1至4个如对R8和R9定义的这类取代基， 并且自由价可位于基团V的一个或两个环上；

W是下式的基团：

其中

是x-元杂芳族环，其含有2至(x-1)个碳原子和1至3个氮原子，x是5或6， R10和R11独立地选自氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₃-C₇环烷基氧基、 C₃-C₇环烷基-C₁-C₄烷氧基、卤素、卤素-取代的C₁-C₄烷基、氰基、硝基、 氨基、C₁-C₄烷基氨基、二(C₁-C₄)烷基氨基、C₁-C₄烷硫基、巯基、羟基、 氨基甲酰基或羧基；

A1、A2彼此独立地不存在或者是C₁-C₄亚烷基；

L是-NH-、-(CO)NH-或-NH(CO)-；

R2、R3一起形成C＝O基团；

R4是氢或甲基；

R6、R7独立地选自芳基；芳烷基；杂环基和杂环基烷基；

其中“芳基”和“芳烷基”中的芳基是指未取代的或被1或2个选自

C₁-C₄烷氧基、C₃-C₇环烷基氧基、C₃-C₇环烷基-C₁-C₄烷氧基和卤素 的取代基取代的苯基，

“杂环基”是指未取代的或被一个或多个卤素原子取代的2-、3-或4- 吡啶基，并且

“烷基”是指C₁-C₆烷基，

并且R6和R7之一还可以是基团-(C＝O)-W；并且

＊表示为(R)或(S)构型的手性中心；

排除在外的是如下式I化合物，其中

R4是甲基并且

R1是

2.根据权利要求1所述的化合物，其中Q是基团-V-A1-L-A2-W。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中V是下式的二价基团：