[发明专利]使用多元醇来获得利福昔明的稳定的多晶型形式

权利要求书

1.用于获得或稳定利福昔明的β多晶型物的方法，其特征在于：

-将固态利福昔明与具有至少两个羟基的一种或多种化合物的浓度为 5％至50％(w/w)的水溶液在30℃至90℃之间的温度接触1至24小时之间 的一段时间，以及

-在固体残余物分离后，在30℃至80℃之间的温度、于环境压力或真 空下干燥2至72小时之间的一段时间，

所述具有至少两个羟基的一种或多种化合物选自1，2-丙二醇、赤藓醇、 羟乙基纤维素、酒石酸和1，2，3-丙三醇。

2.用于获得或稳定利福昔明的β多晶型物的方法，其特征在于：

-将固态利福昔明与具有至少两个羟基的一种或多种化合物的浓度为 5％至50％(w/w)的水溶液在30℃至90℃之间的温度接触1至24小时之间 的一段时间，以及

-在固体残余物分离后，在30℃至80℃之间的温度、于环境压力或真 空下干燥2至72小时之间的一段时间，

所述具有至少两个羟基的一种或多种化合物选自单糖、二糖和多糖。

3.依据权利要求2的方法，其中多糖选自淀粉、纤维素、羟丙基纤维 素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、糊精和黄原胶。

4.用于获得或稳定利福昔明的β多晶型物的方法，其特征在于：

-将固态利福昔明与具有至少两个羟基的一种或多种化合物的浓度为 5％至50％(w/w)的水溶液在30℃至90℃之间的温度接触1至24小时之间 的一段时间，以及

-在固体残余物分离后，在30℃至80℃之间的温度、于环境压力或真 空下干燥2至72小时之间的一段时间，

所述具有至少两个羟基的一种或多种化合物选自二羟基酸、多羟基酸 和具有通式H-[O-CH₂-CH₂]_n-OH的结构的化合物，其中n在2到14之间 的范围。

5.通过如下方法获得的利福昔明的β多晶型物，其中

-将固态利福昔明与具有至少两个羟基的一种或多种化合物的浓度为 5％至50％(w/w)的水溶液在30℃至90℃之间的温度接触1至24小时之间 的一段时间，以及

-在固体残余物分离后，在30℃至80℃之间的温度、于环境压力或真 空下干燥2至72小时之间的一段时间，

所述具有至少两个羟基的一种或多种化合物选自1，2-丙二醇、赤藓醇、 羟乙基纤维素、酒石酸和1，2，3-丙三醇。

6.通过如下方法获得的利福昔明的β多晶型物，其中

-将固态利福昔明与具有至少两个羟基的一种或多种化合物的浓度为 5％至50％(w/w)的水溶液在30℃至90℃之间的温度接触1至24小时之间 的一段时间，以及

-在固体残余物分离后，在30℃至80℃之间的温度、于环境压力或真 空下干燥2至72小时之间的一段时间，

所述具有至少两个羟基的一种或多种化合物选自单糖、二糖和多糖。

7.依据权利要求6的利福昔明的β多晶型物，其中多糖选自淀粉、纤 维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、糊精和黄原胶。

8.通过如下方法获得的利福昔明的β多晶型物，其中

-将固态利福昔明与具有至少两个羟基的一种或多种化合物的浓度为 5％至50％(w/w)的水溶液在30℃至90℃之间的温度接触1至24小时之间 的一段时间，以及

-在固体残余物分离后，在30℃至80℃之间的温度、于环境压力或真 空下干燥2至72小时之间的一段时间，

所述具有至少两个羟基的一种或多种化合物选自二羟基酸、多羟基酸 和具有通式H-[O-CH₂-CH₂]_n-OH的结构的化合物，其中n在2到16之间 的范围。

9.药物组合物，其包含通过权利要求1-4所述的方法所获得的利福昔 明的β多晶型物以及可药用赋形剂。

10.依据权利要求9的药物组合物，所述药物组合物为片剂或热焊接 袋的形式。

11.用于治疗需要利福昔明抗生素治疗的病状的依据权利要求9或10 的药物组合物。