[发明专利]用于药物组合物的吡咯并嘧啶

权利要求书

1.通式(1)的化合物，或其代谢产物、前药或可药用盐，

其中X为单键、O、S、SO₂、CH₂、CHR_1a、CR_1aR_1b、CH(卤素)、 C(卤素)₂、C＝O、C(O)NR_1a、NH或NR_1a，其中R_1a和R_1b为C_1-6烷基、 C_1-6烷基C_3-10环烷基、C_3-10环烷基、C_1-6烷基-包含至少一个选自N、S 和O的杂原子的3至10元杂环烷基、包含至少一个选自N、S和O的杂原 子的3至10元杂环烷基，其中R_1a和R_1b任选地被一个或多个R₉取代；

R₁为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基C_3-10环烷基、C_3-10环烷基、C_1-6烷 基-包含至少一个选自N、S和O的杂原子的3至10元杂环烷基、包含至少 一个选自N、S和O的杂原子的3至10元杂环烷基、C_6-10芳基、C_1-6烷 基C_6-10芳基、包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C_5-10杂芳基、 C_1-6烷基-包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C_5-10杂芳基，其中R₁任选地被一个或多个R₉取代；

或者如果X为NR_1a、CHR_1a、C(O)NR_1a或CR_1aR_1b，R₁可以与R_1a和它们连接的N或C原子形成碳环或杂环，其可包含一个或多个选自N、S 和O的其它杂原子，其可以被一个或多个R₉取代；

R₂和R₃相同或不同，独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基C_3-10环 烷基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基、C_1-6烷基C_6-10芳基、包含至少一个选 自N、S和O的杂原子的C_5-10杂芳基、C_1-6烷基-包含至少一个选自N、S 和O的杂原子的C_5-10杂芳基、C_1-6烷基-包含至少一个选自N、S和O的 杂原子的3至10元杂环烷基、包含至少一个选自N、S和O的杂原子的3 至10元杂环烷基，或者与它们连接的C原子一起形成C_3-7环烷基或3至 10元杂环烷基，其中R₂和R₃任选地被一个或多个R₉取代，R₂也可以是 R₉且R₃也可以是R₁₀；

R₄为氢、C_1-4烷基、脲、硫脲或乙酰基，其任选地被一个或多个R₉取代；

或者R₄可以与R₁形成5或6元杂环；

R₅、R₆、R₇和R₈相同或不同，独立地选自H或R₉；

R₉独立地为卤素；CN；COOR₁₁；OR₁₁；C(O)N(R₁₁R_11a)； S(O)₂N(R₁₁R_11a)；S(O)N(R₁₁R_11a)；S(O)₂R₁₁； N(R₁₁)S(O)₂N(R_11aR_11b)；SR₁₁；N(R₁₁R_11a)；OC(O)R₁₁； N(R₁₁)C(O)R_11a；N(R₁₁)S(O)₂R_11a；N(R₁₁)S(O)R_11a； N(R₁₁)C(O)N(R_11aR_11b)；N(R₁₁)C(O)OR_11a；OC(O)N(R₁₁R_11a)；氧代基 团(＝O)，其中该环至少部分饱和；C(O)R₁₁；C_1-6烷基；苯基；C_3-7环烷 基；或杂环基，其中C_1-6烷基；苯基；C_3-7环烷基；和杂环基任选地被一 个或多个R₁₀取代；

R₁₀独立地为卤素；CN；OR₁₁；S(O)₂N(R₁₁R_11a)； S(O)N(R₁₁R_11a)；S(O)₂R₁₁；N(R₁₁)S(O)₂N(R_11aR_11b)；SR₁₁； N(R₁₁R_11a)；OC(O)R₁₁；N(R₁₁)C(O)R_11a；N(R₁₁)S(O)₂R_11a； N(R₁₁)S(O)R_11a；N(R₁₁)C(O)N(R_11aR_11b)；N(R₁₁)C(O)OR_11a； OC(O)N(R₁₁R_11a)；氧代基团(＝O)，其中该环至少部分饱和；C(O)R₁₁；C_1-6烷基；苯基；C_3-7环烷基；或杂环基，其中C_1-6烷基；苯基；C_3-7环烷 基；和杂环基任选地被一个或多个R₉取代；

R₁₁、R_11a、R_11b独立地选自氢、C_1-6烷基、C_1-6烷基C_3-10环烷基、C_3-10环烷基、C_1-6烷基-包含至少一个选自N、S和O的杂原子的3至10元杂环 烷基、包含至少一个选自N、S和O的杂原子的3至10元杂环烷基、C_6-10芳基、包含至少一个选自N、S和O的杂原子的5至10元杂芳基，其中R₁₁、 R_11a、R_11b任选地被一个或多个R₉取代；

R₁₂为氢、卤素、OH、NH₂、C(O)NH₂或C_1-6烷基；

R₁₃为氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基、C_6-10芳氧基羰基、C_6-10芳烷氧基羰基、氨基甲酰基或酰基。