[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的[4,5′]联嘧啶-6,4′-二胺衍生物无效
申请号: | 200780033714.0 | 申请日: | 2007-07-10 |
公开(公告)号: | CN101511798A | 公开(公告)日: | 2009-08-19 |
发明(设计)人: | P·A·阿尔博格;贺耘;S·江;任平达;王霞;王兴;谢永平 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 嘧啶 衍生物 | ||
1.式I化合物,和/或其可药用盐,
其中:
Y是N且Z是CH或者Z是N且Y是CH;
R1是C1-4烷氧基;
R2选自氰基、C1-4烷氧基、-C(O)NR7R8、-C(O)OR8和 -C(O)NR7OR8;其中R7选自氢和C1-4烷基;且R8选自氢、C1-4烷基和C3-12环烷基,或是未被取代或被一个或多个选自C1-C4-烷 基、卤代-C1-C4-烷基、吡咯烷-1-基-C1-C4-烷基、哌啶-1-基-C1-C4- 烷基、哌嗪-1-基-C1-C4-烷基或4-C1-C4-烷基哌嗪-1-基-C1-C4-烷基 的取代基所取代的苯基;或
当Y是N且Z是CH时,R1和R2独立地是H;
R3选自氢、卤素、C1-4烷基和C1-4烷氧基;
R4a选自卤素和C1-4烷基;
R4b选自氢和C1-4烷基;
R5选自氢和C1-4烷基;
R6选自氢、-X1R9和X1NR10R11;其中各X1独立地选自键和 C1-4亚烷基;R9选自C6-10芳基、包含5-7个选自C、O、N和S 的环成员的单环和包含8-14个选自C、O、N和S的环成员的桥 双环或稠合双环系统;其中所述的R9的单环和桥双环或稠合双环 可以是饱和的或不饱和的;R10和R11独立地选自氢和C1-4烷基;
其中所述R9的芳基、单环或双环可以任选地被选自C1-4烷基、 -X2R12和-OX2NR13R14的基团取代;其中各X2独立地选自键和 C1-4亚烷基;R13和R14独立地选自氢和C1-4烷基;R12选自任选 地被至多3个选自C1-4烷基、-X3C(O)NR15R16、-X3OR16、 -X3C(O)X3OR15、-X3C(O)R15和-X3NR15R16的基团取代的包含5-7 个选自C、O、N和S的环成员的单环;其中所述R12的单环可以 是饱和的或不饱和的;其中各X3独立的选自键和C1-4亚烷基;各 R15和R16独立地选自氢和C1-4烷基;
其中R9的任何烷基取代基可任选地被至多3个羟基取代。
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