[发明专利]含季铵化合物的组合物有效
| 申请号： | 200780033784.6 | 申请日： | 2007-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN101534791A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 劳拉·拉宾诺维奇-吉莱;格利高里·蓝博特;弗里德里克·拉伦曼德;贝蒂·菲利普 | 申请（专利权）人： | 诺华加利药物公司 |
| 主分类号： | A61K9/00 | 分类号： | A61K9/00;A61K31/14;A61K9/107 |
| 代理公司： | 上海天协和诚知识产权代理事务所 | 代理人： | 张恒康 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含季铵 化合物 组合 | ||
1.水包油乳剂，含有占乳剂重量的0.001至0.02％的卤化铵组合 物，其中所述卤化铵组合物的总重量的5％以上是C16-烷基季铵卤化 物。
2.如权利要求1所述的水包油乳剂，其特征在于，所述乳剂还含 有四丁酚醛。
3.如权利要求1所述的水包油乳剂，其特征在于，所述乳剂还包 含油相，所述油相包括矿物油、蓖麻油或MCT。
4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的水包油乳剂，其中所 述卤化铵组合物仅包含C16-烷基季铵卤化物。
5.如权利要求4所述的水包油乳剂，其特征在于，所述C16-烷基 季铵卤化物是C16-烷基苄基卤化铵。
6.如权利要求4所述的水包油乳剂，其中所述C16-烷基季铵卤化 物为C16-烷基苄基二甲基卤化铵。
7.如权利要求4所述的水包油乳剂，其中所述C16-烷基季铵卤化 物为BAK C16。
8.如权利要求3所述的水包油乳剂，其特征在于，所述矿物油相 为重型和轻型矿物油混合物。
9.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳剂， 其特征在于，所述乳剂还包括泊洛沙姆。
10.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂包括缓冲剂和/或至少一种张力剂。
11.如权利要求10所述的水包油乳剂，其特征在于，所述张力剂 是甘露醇。
12.如权利要求10所述的水包油乳剂，其特征在于，所述张力剂 是甘油。
13.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂为正zeta电位。
14.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂液滴大小为100至500nm。
15.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂经防腐处理。
16.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂未经防腐处理。
17.如权利要求1所述的水包油乳剂，其特征在于，所述乳剂包 括轻型和重型矿物油、四丁酚醛、泊洛沙姆188、甘露醇和氯化苯基 十六甲铵。
18.如权利要求1所述的水包油乳剂，其特征在于，所述乳剂包 括轻型和重型矿物油、四丁酚醛、泊洛沙姆188、甘油和氯化苯基十 六甲铵。
19.如权利要求1所述的水包油乳剂，其特征在于，所述乳剂包 括MCT、四丁酚醛、泊洛沙姆188和氯化苯基十六甲铵。
20.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂是低渗性的。
21.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂比含有溶液重量的相同量的C16-烷基季铵 卤化物的溶液毒性小。
22.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂比含有乳剂的0.01％至0.1％BAK(重量)的 乳剂毒性小，所述BAK是符合美国或欧洲药典的C12、C14和C16- 烷基季铵卤化物的混合物。
23.如权利要求1至3和5至8中任一权利要求所述的水包油乳 剂，其特征在于，所述乳剂在给予9滴50μl之前，在无色素兔结膜不 引起发红，所述液滴每5分钟给予一次。
24.如权利要求23所述的水包油乳剂，其特征在于，所述乳剂在 给予11滴50μl之前，在无色素兔结膜不引起发红，所述液滴每5分 钟给予一次。
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