[发明专利]可溶性环氧化物水解酶抑制剂无效
申请号: | 200780034016.2 | 申请日: | 2007-09-28 |
公开(公告)号: | CN101516838A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | 理查德·D·小格雷斯 | 申请(专利权)人: | 亚瑞特医疗公司 |
主分类号: | C07C317/42 | 分类号: | C07C317/42;C07D295/10;C07D237/18;A61K31/17;A61K31/5375;A61K31/50;A61P9/12 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 孟 锐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 可溶性 环氧化物 水解 抑制剂 | ||
1.一种式(I)化合物或其立体异构体或医药学上可接受的盐:
其中:
Q为O或S;
各R1独立地选自由烷基、氰基、卤基和卤烷基组成的群组;
n为0、1、2或3;
R2选自由烷基,苯基,杂芳基,经取代的杂芳基,经烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、羧基酯、杂环烷基或杂环烷基羰基取代的烷基,和经一到三个独立地选自由烷基、卤基、卤烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基和羧基酯组成的群组的取代基取代的苯基组成的群组;
Y选自由C6-10环烷基、经取代的C6-10环烷基、C6-10杂环烷基、经取代的C6-10杂环烷基和以下基团组成的群组
其中R4和R8独立地为氢或氟;且
R5、R6和R7独立地选自由氢、卤基、烷基、酰基、酰氧基、羧基酯、酰基氨基、氨基羰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基氨基、(羧基酯)氨基、氨基磺酰基、(经取代的磺酰基)氨基、卤烷基、卤烷氧基、卤烷硫基、氰基和烷基磺酰基组成的群组;
条件是当R5为卤基且R6为卤烷基时,则R2不为烷基或卤烷基;
条件是当Y为苯基时,则R2不为苯基;且
条件是当R5和R7都为羧基酯时,则R2不为烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中YNHC(=Q)NH-与-SO2NR2呈间位。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中YNHC(=Q)NH-与-SO2NR2呈对位。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中Q为O。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为C6-10环烷基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中Y为金刚烷基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为
其中R4、R5、R6、R7和R8如前文所定义。
8.根据权利要求7所述的化合物,其中R5、R6和R7中的至少一者选自由卤基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基磺酰基和卤烷基磺酰基组成的群组。
9.根据权利要求8所述的化合物,其中R5、R6和R7中的一者选自由卤基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基磺酰基和卤烷基磺酰基组成的群组且R5、R6和R7中的其余者为氢。
10.根据权利要求9所述的化合物,其中R6为三氟甲基。
11.根据权利要求1所述的化合物,其中n为0。
12.根据权利要求1所述的化合物,其中n为1且R1为卤基。
13.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为烷基。
14.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为经杂环烷基取代的烷基。
15.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为苯基。
16.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为经卤基取代的苯基。
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