[发明专利]可溶性环氧化物水解酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 200780034016.2 申请日: 2007-09-28
公开(公告)号: CN101516838A 公开(公告)日: 2009-08-26
发明(设计)人: 理查德·D·小格雷斯 申请(专利权)人: 亚瑞特医疗公司
主分类号: C07C317/42 分类号: C07C317/42;C07D295/10;C07D237/18;A61K31/17;A61K31/5375;A61K31/50;A61P9/12
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人: 孟 锐
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 可溶性 环氧化物 水解 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其立体异构体或医药学上可接受的盐:

其中:

Q为O或S;

各R1独立地选自由烷基、氰基、卤基和卤烷基组成的群组;

n为0、1、2或3;

R2选自由烷基,苯基,杂芳基,经取代的杂芳基,经烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基、羧基酯、杂环烷基或杂环烷基羰基取代的烷基,和经一到三个独立地选自由烷基、卤基、卤烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、羧基和羧基酯组成的群组的取代基取代的苯基组成的群组;

Y选自由C6-10环烷基、经取代的C6-10环烷基、C6-10杂环烷基、经取代的C6-10杂环烷基和以下基团组成的群组

其中R4和R8独立地为氢或氟;且

R5、R6和R7独立地选自由氢、卤基、烷基、酰基、酰氧基、羧基酯、酰基氨基、氨基羰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基氨基、(羧基酯)氨基、氨基磺酰基、(经取代的磺酰基)氨基、卤烷基、卤烷氧基、卤烷硫基、氰基和烷基磺酰基组成的群组;

条件是当R5为卤基且R6为卤烷基时,则R2不为烷基或卤烷基;

条件是当Y为苯基时,则R2不为苯基;且

条件是当R5和R7都为羧基酯时,则R2不为烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中YNHC(=Q)NH-与-SO2NR2呈间位。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中YNHC(=Q)NH-与-SO2NR2呈对位。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中Q为O。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为C6-10环烷基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中Y为金刚烷基。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中Y为

其中R4、R5、R6、R7和R8如前文所定义。

8.根据权利要求7所述的化合物,其中R5、R6和R7中的至少一者选自由卤基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基磺酰基和卤烷基磺酰基组成的群组。

9.根据权利要求8所述的化合物,其中R5、R6和R7中的一者选自由卤基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷基磺酰基和卤烷基磺酰基组成的群组且R5、R6和R7中的其余者为氢。

10.根据权利要求9所述的化合物,其中R6为三氟甲基。

11.根据权利要求1所述的化合物,其中n为0。

12.根据权利要求1所述的化合物,其中n为1且R1为卤基。

13.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为烷基。

14.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为经杂环烷基取代的烷基。

15.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为苯基。

16.根据权利要求1所述的化合物,其中R2为经卤基取代的苯基。

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