[发明专利]蛋白酶活化受体-1(PAR1)的拮抗剂无效

申请号：	200780034441.1	申请日：	2007-07-18
公开（公告）号：	CN101516398A	公开（公告）日：	2009-08-26
发明（设计）人：	S·B·科恩;M·纳索弗	申请（专利权）人：	IRM责任有限公司
主分类号：	A61K39/395	分类号：	A61K39/395;A61P37/00;C07K16/28;C12N15/13;C12N5/10
代理公司：	北京市中咨律师事务所	代理人：	黄革生;林柏楠
地址：	英属百慕大***	国省代码：	百慕大群岛;BM
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摘要：
搜索关键词：	蛋白酶活化受体 par1 拮抗剂
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【权利要求书】：

1.与人PAR1的表位特异结合的抗体或抗原结合分子，其中该表位包含氨基酸序列SFLLRNPNDKYEPFWEDEEKNESGLTE(SEQ ID NO：38)，且其中该抗体或抗原结合分子是PAR1拮抗剂。

2.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其包含SEQ ID NO：21、SEQ ID NO：22或SEQ ID NO：23的重链互补性决定区(CDR)序列；或SEQ ID NO：24、SEQ ID NO：25或SEQ ID NO：26的轻链CDR序列。

3.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其包含分别为SEQ ID NO：21、 SEQ ID NO：22和SEQ ID NO：23的重链CDR1、CDR2和CDR3序列；和分别为SEQ ID NO：24、SEQ ID NO：25和SEQ ID NO：26的轻链CDR1、 CDR2和CDR3序列。

4.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其包含SEQ ID NO：27、SEQ ID NO：28或SEQ ID NO：29的重链互补性决定区(CDR)序列；或SEQ ID NO：30、SEQ ID NO：31，或SEQ ID NO：32的轻链CDR序列。

5.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其包含分别为SEQ ID NO：27、 SEQ ID NO：28和SEQ ID NO：29的重链CDR1、CDR2和CDR3序列；和分别为SEQ ID NO：30、SEQ ID NO：31和SEQ ID NO：32的轻链CDR1、 CDR2和CDR3序列。

6.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其包含(i)与SEQ ID NO：5具有至少85％同一性的重链可变区氨基酸序列和与SEQ ID NO：6具有至少 85％同一性的轻链可变区氨基酸序列，或(ii)与SEQ ID NO：7具有至少 85％同一性的重链可变区氨基酸序列和与SEQ ID NO：8具有至少85％同一性的轻链可变区氨基酸序列。

7.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其包含(i)SEQ ID NO：5的重链可变区氨基酸序列和SEQ ID NO：6的轻链可变区氨基酸序列，或(ii) SEQ ID NO：7的重链可变区氨基酸序列和SEQ ID NO：8的轻链可变区氨基酸序列。

8.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其为小鼠抗体。

9.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其为单克隆抗体。

10.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其为嵌合抗体。

11.权利要求10的抗体或抗原结合分子，其包含人重链恒定区和人轻链恒定区。

12.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其为人源化的抗体。

13.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其为人抗体。

14.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其为单链抗体。

15.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其为Fab片段。

16.权利要求1的抗体或抗原结合分子，其为具有来自人纤连蛋白III 型结构域的支架的单抗体。

17.分离的或重组的多核苷酸，其编码与人PAR1的表位特异结合的抗体或抗原结合分子，其中该表位包含氨基酸序列 SFLLRNPNDKYEPFWEDEEKNESGLTE(SEQ ID NO：38)，且其中该抗体或抗原结合分子为PAR1拮抗剂。

18.权利要求17的多核苷酸，其中该抗体或抗原结合分子是人抗体。