[发明专利]喹啉衍生物无效
申请号: | 200780034613.5 | 申请日: | 2007-07-25 |
公开(公告)号: | CN101611009A | 公开(公告)日: | 2009-12-23 |
发明(设计)人: | 瑟格弗雷德·赫吉米;凯文·迈克波里德;阿布德尔玛德基德·K·熙熙;一兰纳耶·卡尼可卡;王颖;斯蒂芬·李奥纳多·海耶斯;玛丽-皮尔勒·谷曼德;盖伊·思维格尼;丹尼尔·杜马斯;朱莉安·史密斯 | 申请(专利权)人: | 伊维沃制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D215/24 | 分类号: | C07D215/24;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/5377;C07D215/26;C07D215/28;C07D215/16;C07D401/06;C07D413/06 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘 慧;杨 青 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 衍生物 | ||
1.式(A)的化合物、其可药用盐或前体药物,
其中X=H,甲基或卤素,并且取代基R1和R2的定义如下所述:
a)当R2为氢时,则R1为H或卤素,或者R1选自:氨基(3,4-二甲氧基苯基)甲基,2-羟基苯基,3-羟基苯基,4-羟基苯基,4-二甲基氨基苯基,吡啶-4-基,2-甲氧基吡啶-3-基和2-乙酰胺基苯基;
或者R1为-CH(R3)NR4R5,其中
■R4=H或C1-C4烷基;
■R5=H或
并且R6选自:C1-C6烷基,C5-C6芳基,苄基,二甲基氨基甲基,苯基乙基和二苯基甲基;和
■R3选自:H,甲基,苯基,苄基,2-氯苯基,2-甲氧基苯基,4-氯苯基,4-甲基苯基,4-异丙基苯基,3-羟基苯基,4-羟基苯基,4-甲氧基苯基,4-氰基苯基,4-二甲基氨基-苯基,4-二乙基氨基-苯基,2,4-二氯苯基,3,4-二甲氧基苯基,4-甲氧基羰基苯基,3-甲氧基羰基苯基,N-甲基苯甲酰胺基,N-(3-甲氧基丙基)苯甲酰胺基,N,N-二甲基苯甲酰胺基,4-(吗啉-4-基羰基)苯基,4-(吡啶-2-基)苯基,4-(1H-吡唑-1-基)苯基,吡啶-2-基,吡啶-3-基,吡啶-4-基,6-(吗啉-4-基)吡啶-3-基,2-呋喃基,3-呋喃基,2-(吗啉-4-基)吡啶-3-基,2-甲氧基吡啶-3-基,4-甲氧基吡啶-3-基,2-噻吩基,2-丁基-1H-咪唑-4-基,喹啉-3-基,喹啉-4-基,8-羟基喹啉-2-基,1H-吲哚-3-基,1H-吲哚-4-基和1H-吲哚-7-基;
或者R1为且R7为-(CH2)n-R8,其中R8为任选地被1或2个甲氧基取代的C5-C6芳基,且n=0或1;或者
b)当X和R1都表示氢原子时,则R2选自:吡啶-2-基甲酰胺基,吡啶-2-基乙酰胺基,3-羟基苯基乙酰胺基,4-羟基苯基乙酰胺基,((2-甲氧基苯基)氨基)甲基,((3-甲氧基苯基)氨基)甲基,((3-甲氧基苄基)氨基)甲基,2-噻吩基乙酰胺基和((2-噻吩基甲基)氨基)甲基;
限制条件是所述式(A)的化合物不是附件1中所指出的化合物之一;
所述式(A)的化合物当包括至少一个不对称中心时,为其旋光异构体之一的形式或其混合物的形式。
2.权利要求1的化合物,其中R4为H或甲基,且R6选自甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,异丁基,叔丁基,苯基,苄基,二甲基氨基甲基,苯基乙基,环己基,二苯基甲基,吡啶-2-基和吡啶-3-基。
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