[发明专利]苯并咪唑基吡啶基醚的制剂无效

专利信息
申请号: 200780035017.9 申请日: 2007-07-20
公开(公告)号: CN101516335A 公开(公告)日: 2009-08-26
发明(设计)人: A·哈沙什;S·里奇;K·林;P·沈;A·奥哈玛菲;R·古尔拉帕里 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/00;C07D401/14
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 苯并咪唑 吡啶 制剂
【权利要求书】:

1.一种制剂,其包含:式I化合物、其可药用盐或它们的任 何两种或多种的混合物,其以按该制剂总重量计0.2重量%至20 重量%的量存在;以及

配料,所述配料包含亲水性溶剂、亲脂性溶剂和乳化剂,所 述亲水性溶剂是乙醇、聚乙二醇或其混合物,并以按该制剂总重 量计最多90重量%的量存在,所述亲脂性溶剂是脂肪酸,并以按 该制剂总重量计最多50重量%的量存在;所述乳化剂以按该制剂 总重量计5重量%至50重量%的量存在,其中所述乳化剂选自由 以下组成的组:聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯;聚氧乙烯单-或二 -脂肪酸酯;聚氧乙烯单-或二-C8-C22脂肪酸酯和甘油基单-、二- 或三-C8-C22脂肪酸酯的混合物;聚氧乙烯蓖麻油化合物;聚氧乙 烯烷基醚;

其中式I化合物是:

并且其中该制剂是固体制剂。

2.如权利要求1所述的制剂,其中亲水性溶剂是聚乙二醇。

3.如权利要求1所述的制剂,其中亲脂性溶剂是亚油酸、亚 麻酸、油酸、棕榈酰硬脂酸、硬脂酸或它们的任何两种或多种混 合物。

4.如权利要求1所述的制剂,其中亲脂性溶剂是油酸。

5.如权利要求1所述的制剂,其中乳化剂是聚氧乙烯蓖麻油 化合物;聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯;聚氧乙烯单-或二-脂肪酸 酯;聚氧乙烯烷基醚;或它们的任何两种或多种的混合物。

6.如权利要求1所述的制剂,其中乳化剂是聚氧乙烯35蓖 麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯60氢化蓖麻油、聚山 梨酯20、聚山梨酯40、聚山梨酯60、聚山梨酯80、聚氧乙烯40 硬脂酸酯、聚氧乙烯40油酸酯、聚氧乙烯20十六烷基-十八烷基 醚、聚氧乙烯10油基醚、DL-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯、或它 们的任何两种或多种的混合物。

7.一种制剂,其包含:

式I化合物:

或其可药用盐或它们的任何两种或多种的混合物,其以按该 制剂总重量计0.2重量%至20重量%的量存在;以及

配料,所述配料是聚乙二醇、油酸和乳化剂的混合物,所述 聚乙二醇以按该制剂总重量计最多90重量%的量存在,所述油酸 以按该制剂总重量计最多50重量%的量存在,所述乳化剂选自聚 氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯或聚氧乙烯蓖麻油并以按该制剂总重 量计5重量%至50重量%的量存在;

其中该制剂是固体制剂。

8.一种制剂,其包含:

式I化合物:

或其可药用盐或它们的任何两种或多种的混合物,其以按该 制剂总重量计0.2重量%至20重量%的量存在;以及

配料,所述配料是聚乙二醇、油酸和乳化剂的混合物,所述 聚乙二醇以按该制剂总重量计最多90重量%的量存在,所述油酸 以按该制剂总重量计最多50重量%的量存在,所述乳化剂选自聚 山梨酯80或聚氧乙烯35蓖麻油并以按该制剂总重量计5重量% 至50重量%的量存在;

其中该制剂是固体制剂。

9.如权利要求1-8中任一项所述的制剂,其还包含聚合物载 体、磷脂载体、吸附性载体或它们的任何两种或多种的混合物。

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