[发明专利]磺酰胺衍生物无效
申请号: | 200780035868.3 | 申请日: | 2007-09-18 |
公开(公告)号: | CN101516837A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | 沃尔夫冈·哈普;保罗·哈贝森;埃里克·A·基塔斯;菲利普·克里斯托夫·克勒;豪格·屈内;阿明·鲁夫 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07C311/37 | 分类号: | C07C311/37;C07C303/38;A61K31/18;C07D307/12;C07D333/10;C07D333/12;C07D333/16 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)化合物,
其中
L是-CH2-,-CH=CH-,-C≡C-,-O-,-S-,-S-S-,亚环烷基或亚苯 基,所述的亚苯基可以任选被卤素取代;
R1和R2彼此独立地为
a)苯基,所述的苯基在相对于SO2部分的间位被取代基取代,并且任 选被1至2个另外的取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素, 低级-烷基,环烷基,羟基,低级-烷氧基,硫代-低级-烷氧基,低 级-烷氧基-羰基,酰氨基,氨基,硝基,氰基,羟基-低级-烷基, 卤代-低级-烷基,低级-烷氧基-低级-烷基,低级-烷基-C(O)O,杂 环基,杂环基-低级-烷基,芳基,芳基-低级-烷基,芳氧基和卤代- 低级-烷氧基,或者两个取代基与它们连接的碳原子一起形成环, 并且两个取代基在一起是-(CH2)2-4-;或
b)杂芳基,所述杂芳基任选被1至3个取代基取代,所述的取代基独 立地选自:卤素,低级-烷基,羟基,低级-烷氧基,硫代-低级-烷 氧基,低级-烷氧基-羰基,酰氨基,氨基,硝基,氰基,羟基-低 级-烷基,卤代-低级-烷基,低级-烷氧基-低级-烷基,杂环基,杂 环基-低级-烷基,芳基,芳基-低级-烷基,芳氧基和卤代-低级-烷 氧基;
m是2,3或4;
n是2,3或4;或者,如果L是亚环烷基或亚苯基,所述的亚苯基可 以任选被卤素取代,m和n也可以是1;
及其药用盐或酯,并且其中所述的化合物不是N,N′-[二硫代双(乙烷 -2,1-二基-亚氨基羰基)]双(3,4-二甲基苯磺酰胺)。
2.根据权利要求1的化合物,其中
L是-CH2-,-CH=CH-,-C≡C-,-O-,-S-,-S-S-或亚环烷基;
R1和R2彼此独立地为
a)苯基,所述的苯基在相对于SO2部分的间位被取代基取代,并且任 选被1至2个另外的取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素, 低级-烷基,羟基,低级-烷氧基,硫代-低级-烷氧基,低级-烷氧基 -羰基,酰氨基,氨基,硝基,氰基,羟基-低级-烷基,卤代-低级- 烷基,杂环基,杂环基-低级-烷基,芳基,芳基-低级-烷基,芳氧 基和卤代-低级-烷氧基;或
b)杂芳基,所述杂芳基任选被1至3个取代基取代,所述的取代基独 立地选自:卤素,低级-烷基,羟基,低级-烷氧基,硫代-低级-烷 氧基,低级-烷氧基-羰基,酰氨基,氨基,硝基,氰基,羟基-低 级-烷基,卤代-低级-烷基,杂环基,杂环基-低级-烷基,芳基,芳 基-低级-烷基,芳氧基和卤代-低级-烷氧基;
m是2,3或4;
n是2,3或4;或者,如果L是亚环烷基,m和n也可以是1。
3.根据权利要求1至2中任何一项的化合物,其中L是-CH2-,
-CH=CH-,-O-,-S-,-S-S-或亚环烷基。
4.根据权利要求1至3中任何一项的化合物,其中L是-CH2-或-S-。
5.根据权利要求1至4中任何一项的化合物,其中R1和R2彼此独立地 为
a)苯基,所述的苯基在相对于SO2部分的间位被取代基取代,并且任 选被1至2个另外的取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素, 低级-烷基,羟基,低级-烷氧基,酰氨基,氨基和硝基;或
b)杂芳基,所述的杂芳基选自:噻吩基,呋喃基和苯并二氧杂环戊 烯基,所述杂芳基任选被1至3个取代基取代,所述的取代基独立 地选自:卤素,低级-烷基,低级-烷氧基-羰基,氰基和羟基-低级- 烷基。
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