[发明专利]新颖的5,7-二取代的[1,3]噻唑并[4,5]嘧啶-2(3H)-胺衍生物和它们在治疗中的用途无效
申请号: | 200780036258.5 | 申请日: | 2007-09-27 |
公开(公告)号: | CN101522693A | 公开(公告)日: | 2009-09-02 |
发明(设计)人: | 罗尔夫·约翰森;索菲娅·卡尔斯特罗姆;安妮卡·克斯;冈纳·诺德瓦尔;托拜厄斯·雷恩;坎·斯利沃 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/519;A61P11/06;A61P25/00;A61P9/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 取代 噻唑 嘧啶 衍生物 它们 治疗 中的 用途 | ||
1.游离碱形式的式(I)化合物或其可药用盐,
其中:
R1表示CH3;
R2表示F、Cl或CN;
R3表示H或CH3;
R4表示H或CH3;
n表示0、1或2。
2.权利要求1所述的化合物,其中R2表示F或Cl。
3.权利要求1所述的化合物,其中R2表示CN。
4.权利要求1所述的化合物,其中吡啶以其5位进行连接并且在吡啶 2位具有Cl。
5.权利要求1所述的化合物,其中吡啶以其2位进行连接并且在吡啶 4位具有CN。
6.权利要求1所述的化合物,其中吡啶以其2位进行连接并且在吡啶 5位具有F。
7.权利要求1所述的化合物,其中吡啶以其2位进行连接并且在吡啶 5位具有Cl。
8.权利要求1所述的化合物,其中吡啶以其2位进行连接并且在吡啶 3位具有F。
9.权利要求1所述的化合物,其中吡啶以其4位进行连接并且在吡啶 3位具有F。
10.权利要求1所述的化合物,其中R3表示H。
11.权利要求1所述的化合物,其中R4表示CH3。
12.游离碱形式的化合物或其可药用盐,所述化合物选自:
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[1-(5-氟吡啶-2-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶 -7-基)氨基]-4-甲基戊-1-醇;
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[(1S)-1-(5-氯吡啶-2-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d] 嘧啶-7-基)氨基]-4-甲基戊-1-醇;
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[(1S)-1-(5-氟吡啶-2-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d] 嘧啶-7-基)氨基]-4-甲基戊-1-醇;
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[1-(3-氯吡啶-4-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d]嘧啶 -7-基)氨基]-4-甲基戊-1-醇;
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[(1S)-1-(3-氯吡啶-4-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d] 嘧啶-7-基)氨基]-4-甲基戊-1-醇;
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[(1R)-1-(3-氯吡啶-4-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d] 嘧啶-7-基)氨基]-4-甲基戊-1-醇;
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[(1S)-1-(3-氟吡啶-2-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d] 嘧啶-7-基)氨基]-4-甲基戊-1-醇;
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d] 嘧啶-7-基)(甲基)氨基]戊-1-醇;
(2R)-2-[(2-氨基-5-{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基]硫基}[1,3]噻唑并[4,5-d] 嘧啶-7-基)氨基]戊-1-醇;以及
2-{(1S)-1-[(2-氨基-7-{[(1R)-1-(羟基甲基)-3-甲基丁基]氨基}[1,3]噻唑并 [4,5-d]嘧啶-5-基)硫基]乙基}吡啶-4-甲腈。
13.一种药物组合物,其包含权利要求1至12中任一项所述的化合物 或其可药用盐,以及混合有可药用稀释剂或载体。
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