[发明专利]DPP-IV抑制剂的固体柠檬酸盐和酒石酸盐有效
| 申请号： | 200780036564.9 | 申请日： | 2007-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN101522201A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | 吴振平;大卫·艾伦·坎贝尔;朱利耶·M·彻林顿 | 申请（专利权）人： | 芬诺密克斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/69 | 分类号： | A61K31/69;A61K31/505;A61K31/44;C07D207/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人： | 刘晓东;吴亦华 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | dpp iv 抑制剂 固体 柠檬酸 酒石酸 | ||
1.式(I)的吡咯烷化合物
或其下式的环状异构体
或其混合物
的L-酒石酸盐水合物的固体形式，其中所述固体形式包含按重量计 9％至13％的水，其中所述固体形式是不吸湿的。
2.权利要求1的形式，其在环境条件下稳定至少约12个月。
3.一种药物组合物，包含：
(a)权利要求1的形式；以及
(b)可药用载体。
4.权利要求3的药物组合物，其还包含增加胰岛素分泌、增加胰 岛素敏感性、减少从胃肠道吸收糖、增加影响血糖控制的内源性肽或蛋 白质的作用、提供影响血糖控制的内源性肽或蛋白质的替代物或其任意 组合的已知第二药物。
5.权利要求3的药物组合物，其中所述第二药物是抗糖尿病药。
6.权利要求5的药物组合物，其中所述式(I)化合物的酒石酸盐 与所述抗糖尿病药的重量比是0.01∶1至200∶1。
7.权利要求1的L-酒石酸盐水合物固体形式，其中所述固体形式当在 25℃下在40-60％的相对湿度下暴露于气体时为基本上不吸湿的固体。
8.权利要求7的L-酒石酸盐水合物固体形式，其中所述气体是相对湿 度为40-60％的空气或氮气，水含量按重量计为8-14％。
9.权利要求1的L-酒石酸盐水合物固体形式，其中所述形式当在25 ℃下置于40-60％的相对湿度下的空气中约100小时、约3个月或约6个 月时保持为固体。
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