[发明专利]用于皮肤和毛发的类胡萝卜素异构体的稳定、生物可利用的组合物

说明书

发明领域

本发明涉及稳定性和生物利用率提高的初级组合物以及形成该组合物 的方法，所述组合物包含至少一种含类胡萝卜素的物质，其中富含类胡萝 卜素化合物的Z-异构体。本发明还涉及在食品、食品补充物、美容剂或药 物制剂中的含有所述初级组合物的口服组合物。

技术背景

类胡萝卜素的吸收是一个复杂的过程，包括从食物微观结构基质中释 放，溶解进入混合的微团，肠吸收，掺入乳糜微粒，分送到组织中，被肝 吸收并再分泌为VLDL，VLDL被逐渐转化为LDL。

对从食物来源吸收番茄红素有着广泛记载。来自食物来源如番茄和番 茄汁的番茄红素生物利用率很低。迄今，番茄酱是已知最好的生物可利用 番茄红素的食物来源。番茄中有约＞90％的番茄红素为全E构型。

含有大量番茄红素的番茄提取物可以以含油树脂的形式商购得到，但 来自这些来源的类胡萝卜素在人体中的生物利用率十分有限。在浓缩的番 茄提取物中，番茄红素主要以结晶形式存在，这点被认为是降低其生物利 用率的要素之一。

迄今为止，多数可商购的番茄红素来源，无论是衍生物(如沙司)或 提取物，所显示的异构体分布均与最初的番茄十分相似，或者显示Z-异构 体仅有少许增加。已知许多处理例如热处理促进异构化。Shi等人，Journal ofFoodProcessEngineering2003，25，485-498，显示通过加热番茄沙司 可以得到Z异构体的增加。但是某些番茄红素异构体不稳定，倾向于逆向 异构化。根据文献，5-Z是主要的番茄红素异构体中最稳定的，其次是全E、 9-Z和13-Z。因此，基于异构化番茄红素的产品稳定性取决于其番茄红素 异构体的分布，因此可以通过影响此分布的技术加工进行调节。

已知番茄红素的热异构化改善其在食物基质中的生物利用率。然而， 单独的番茄红素异构体的生物利用率还未经研究。至于稳定性，可以假定 基于番茄红素的产品的生物利用率取决于其番茄红素异构体的分布，因此 可以通过技术方法进行调节。

已有专利提出了改进类胡萝卜素生物利用率的技术方法和制剂。例如， WO2005/075575提供了富含Z-异构体的初级组合物，有效提高了类胡萝 卜素化合物的生物利用率。然而，仍然需要具有更高的稳定性、从而生物 利用率增加的含类胡萝卜素的产品。

发明概述

已发现单独的Z-番茄红素异构体的稳定性彼此之间有所不同；特别是 13-Z番茄红素，比5-Z、或9-Z、或全E异构体不稳定得多。因此，根据 本发明的初级组合物中13-Z异构体的水平必须尽可能地低，以显示最佳的 稳定性。并且，已显示类胡萝卜素的一些Z-异构体(例如5-Z和9-Z)提 高含有这些类胡萝卜素的组合物的生物利用率。因此初级组合物必须主要 包含5-Z异构体，或9-Z和5-Z异构体的组合以提供改进的生物利用率和 生物效价(bioefficacy)。

因此，本发明的第一个目的在于提供初级组合物，所述组合物包含至 少一种含类胡萝卜素的物质，所述物质中富含类胡萝卜素化合物Z-异构体 的特定混合物，所述含类胡萝卜素的物质含有比13-Z异构体高的重量百分 比的选自5-Z、9-Z及其组合的异构体。

在实施方案中，本发明提供了口服组合物，其在食品、食品补充物、 美容剂或药物制剂中含有所述初级组合物。

在实施方案中，本发明提供了初级组合物作为用于口服施用的食品中 的添加物，如在营养组合物、食品补充物、宠物食品、美容剂或药物制剂 中。

在实施方案中，本发明提供了生产初级组合物或含有该初级组合物的 食品补充物、美容剂或药物制剂的方法。

在另一实施方案中，本发明提供了上述初级组合物在制备口服、美容 或药物组合物中的用途，所述口服、美容或药物组合物旨在改善皮肤健康， 特别是皮肤的光保护作用或保护皮肤组织抵抗衰老。

在可选的实施方案中，本发明提供了初级组合物在制备口服、美容或 药物组合物中的用途，所述组合物用于预防或治疗心血管病或癌症。

本发明的优点在于提供了类胡萝卜素Z-异构体的组合物，其显示更高 的稳定性、生物利用率和生物效价。

本文描述了其它特点和优点，从下文的发明详述和附图中显而易见。

附图简述